Fluralaner ntsiav tshuaj Pervous System Action Tawm tsam Parasites

Thaum koj tus tsiaj khawb tas li los yog koj pom ib tus zuam faus rau hauv lawv cov plaub, qhov ceev kom nrhiav tau ib qho kev daws teeb meem tiag tiag.Fluralaner ntsiav tshuajtau tshwm sim los ua ib qho ntawm cov kev xaiv hauv kev tshawb fawb tshaj plaws hauv kev tswj xyuas tus tsiaj kab mob niaj hnub no - thiab nkag siab tias nws ua haujlwm li cas ntawm cov paj hlwb tuaj yeem pab koj txaus siab vim li cas nws ua tau zoo. Kab lus no rhuav tshem cov txheej txheem ntawm lub paj hlwb uas ua rau cov ntsiav tshuaj fluralaner thiaj li muaj txiaj ntsig zoo tiv thaiv yoov, zuam, thiab mites, yam tsis muaj qhov nyuaj ntawm daim ntawv tshawb fawb.

Fluralaner ntsiav tshuaj

1. General Specification (hauv Tshuag)
(1) Kev daws teeb meem
(2) Tablet
(3) Txhaj tshuaj
(4) Txau
(5) Poob
2.Customization:
Peb yuav sib tham tus kheej, OEM / ODM, Tsis muaj hom, rau kev tshawb nrhiav kev ruaj ntseg nkaus xwb.
PIB: BM-2-079
Fluralaner CAS 864731-61-3
Lub khw tseem ceeb: Tebchaws Asmeskas, Australia, Brazil, Nyiv, Lub Tebchaws Yelemees, Indonesia, UK, New Zealand, Canada thiab lwm yam.
Chaw tsim tshuaj paus: BLOOM TECH Xi'an Hoobkas
Kev tshuaj xyuas: HPLC, LC-MS, HNMR
Kev them nyiaj yug Technology: R & D Dept.-4

Qhov tseem ceeb tshaj plaws uas ua rau cov ntsiav tshuaj fluralaner ua haujlwm yog lawv lub peev xwm los khi tau meej heev rau GABA receptors, uas muaj nyob hauv cov paj hlwb ntawm kab thiab kab laug sab. Invertebrate paj hlwb siv GABA ua lawv lub ntsiab inhibitory neurotransmitter. Nws feem ntau ua rau qeeb ntawm neural kev ua haujlwm los ntawm kev cia cov chloride ions ntws mus rau hauv lub cell, uas ua rau nws tsis tshua muaj hluav taws xob. Thaum fluralaner khi rau cov receptors no, nws nres lub teeb liab thaiv kev ua haujlwm.

Qhov tshwm sim yog neurons tua tsis muaj kev tswj hwm. Parasites zoo li dev mub thiab zuam muaj cov hlab ntsha uas nquag thiab nrawm nrawm, tsis muaj kev tswj xyuas nres. Nws tsis siv sijhawm ntev rau qhov kev ua haujlwm dhau los ua rau cov leeg nqaij, tsis muaj kev sib koom tes, tuag tes tuag taw, thiab tuag.

Cov txheej txheem no muaj txiaj ntsig zoo vim nws ua haujlwm nrog qee yam GABA receptors. Invertebrate GABA receptors yog lub cev txawv ntawm cov tsiaj GABA receptors nyob rau hauv txoj kev uas fluralaner yuav siv sij hawm kom zoo dua. GABA receptors nyob tom qab cov ntshav- lub hlwb thaiv hauv cov tsiaj txhu xws li dev thiab miv. Ntawm cov tshuaj kho mob, cov tshuaj tsis dhau los ntawm qhov teeb meem no. Vim tias qhov sib txawv ntawm cov qauv thiab kev ua haujlwm, cov tshuaj muaj tshuaj lom rau cov cab thiab muaj kev nyab xeeb rau dev.

Raws li kev tshawb fawb luam tawm nyob rau hauv cov ntaub ntawv kws kho tsiaj tsiaj, fluralaner khi ntau zog rau kab GABA receptors dua li nws ua rau cov tsiaj txhu. Qhov no ua rau nws ua tau zoo thiab muaj kev nyab xeeb dua.

Lub luag haujlwm ntawm Chloride Ion Channels hauv Parasite Nerve Function

Neurons nyob ruaj khov ua tsaug rau chloride ion channels. Thaum GABA khi rau nws cov receptor ntawm cov kab mob parasite paj hlwb, cov channel qhib thiab chloride ions maj nrawm rau hauv, ua rau daim nyias nyias muaj txiaj ntsig zoo thiab nres cov hlab ntsha. Qhov no yog lub ntsiab "off switch" nyob rau hauv lub paj hlwb ntawm arthropods. Covfluralaner ntsiav tshuajua haujlwm los ntawm kev thaiv cov channel ntawm qhov chaw receptor, yog li nws tsis tuaj yeem qhib txawm tias muaj cov piam thaj ntau npaum li cas.

Cov paj hlwb hauv cov yoov thiab cov zuam tsis tuaj yeem rov qab mus rau qhov chaw so yog tias cov chloride channel rooj vag tsis ua haujlwm.Txawm li cas los xij, daim nyias nyias yeej ib txwm poob nws cov nqi, uas ua rau tag nrho lub cev zoo siab heev.Txawm li cas los xij, daim nyias nyias yeej ib txwm poob nws cov nqi, uas ua rau tag nrho lub cev zoo siab heev.

Cov nyhuv no tsis hloov maj mam; nws tshwm sim sai li tshee, tuag, thiab txav tsis tau tswj.

Dual -Target Inhibition: Ntxiv Glutamate Receptor Blockade

Dab tsi ua rau cov ntsiav tshuaj fluralaner zoo dua li ib zaug - cov tshuaj tiv thaiv yog tias nws thaiv glutamate-gated chloride channels (GluCl channels) tib lub sijhawm. Cov kab no yog lwm txoj hauv kev tseem ceeb inhibitory uas tsuas pom muaj nyob hauv cov tsiaj tsis muaj qab hau thiab tsis nyob hauv cov tsiaj. Fluralaner muaj qhov cuam tshuam tsis zoo uas yuav tshwm sim thaum nws thaiv ob qho tib si GABA-gated thiab glutamate-gated chloride channels tib lub sijhawm.

Qhov ob - qauv ua haujlwm no yog rov qab los ntawm kev tshawb fawb: dev mub uas tau qhia rau fluralaner tuag ntawm tus nqi siab dua 98% hauv 12 teev ntawm tus tsiaj lub qhov ncauj koob tshuaj, thiab lawv tag nrho ploj mus hauv 48 teev.

Qhov no dual -channel antagonism txhais tau hais tias cov kab mob tsis muaj rov qab - txoj hauv kev uas tuaj yeem nres cov tshuaj ua haujlwm. Qhov no ua rau nws nyuaj rau kev tiv thaiv ntau dua li ib leeg - cov neeg sawv cev.

Cov qauv sib txawv ntawm Invertebrate thiab Vertebrate Receptors

Kev thaiv cov chloride ion ntws tsis yog kev sib tsoo; nws yog ib feem ntawm lub tswv yim npaj raws li cov receptors ua haujlwm li cas. Muaj qhov sib txawv loj ntawm cov subunits ntawm arthropod GABA receptors thiab cov ntawm mammalian receptors. Ib qho sib txawv loj yog RDL subunit. Lub fluralaner ntsiav tshuaj molecular zoo haum rau cov qauv ntawm cov tsiaj receptor zoo heev, uas cia nws lo rau hauv lub qhov channel thiab zoo nres qhov ntws ntawm ions.

Kev nyab xeeb muab tshuaj rau cov tsiaj yog ua tau los ntawm cov txheej txheem tshwj xeeb no. Hauv cov dev thiab miv, qhov kev kho mob tsis tu ncua ntawm fluralaner tsis hla cov ntshav - hlwb barrier.Qhov no txhais tau hais tias GABA receptors nyob rau hauv lub hauv paus paj hlwb ntawm cov tsiaj txhu tsis cuam tshuam.

 

Cov kab mob hauv lub paj hlwb, ntawm qhov tod tes, tsis muaj qhov kev tiv thaiv zoo li no, yog li thaum nws siv cov tshuaj, nws tuaj yeem ua tiav nws cov txiaj ntsig thaiv.

Cascade Failure nyob rau hauv Arthropod paj hlwb

Thaum cov dej ntws ntawm chloride ions raug tso tseg, cov paj hlwb tsis ua haujlwm hauv cov kab mob kis sai sai. Neuronal daim nyias nyias nyob twj ywm depolarized, ua rau muaj peev xwm tua hluav taws yam tsis tau nres, thiab cov leeg nqaij synapses tau txais cov ntaub ntawv ntau dhau los daws. Hniav thiab zuam yuav tsum tau tswj cov leeg nqaij kom txav, noj, thiab yug me nyuam. Qhov kev tswj no tawg tag nrho.

Cov nyhuv saw no yog dab tsi ua raufluralaner ntsiav tshuajua hauj lwm sai sai tom qab tus tsiaj noj nws. Txhua tus yoov lossis zuam uas tom thiab noj ntawm tus tsiaj thiab cov tshuaj nkag mus rau hauv lawv cov hlab ntsha thiab rau lawv cov tawv nqaij thiab cov ntaub so ntswg subcutaneous, qhov twg nws tuaj yeem tua lawv. Kev puas tsuaj rau lub paj hlwb pib yuav luag sai li sai tau thaum cov kab mob tau noj, thiab nws tsis tuaj yeem ua tau zoo dua thaum cov channel inhibiting tsis ua haujlwm.

Los ntawm Molecular Binding rau tag nrho -Lub cev tuag tes tuag taw

Tus kab mob los yog zuam yog tag nrho tuag tes tuag taw tom qab tsuas yog ib qho molecule khi rau ib tug receptor. Qhov no yog ib qho piv txwv muaj zog ntawm qhov tseeb kws tshuaj yuav ua li cas. Cov ntsiav tshuaj fluralaner blocks GABA- thiab glutamate-gated chloride channels, uas pib ib txoj kab ntawm cov xwm txheej uas ua rau cov membrane depolarization, kev ua haujlwm muaj peev xwm tua yam tsis muaj kev tswj hwm, thiab neuromuscular junction tsis ua haujlwm. Qhov no ua rau tuag tes tuag taw uas kho tsis tau. Kov- cov tshuaj tua kab raws li yuav tsum tau siv ncaj qha rau ntawm daim tawv nqaij. Qhov kev ua haujlwm no, ntawm qhov tod tes, txhais tau hais tias tag nrho cov ntshav - pub cov kab mob cab ntawm tus tsiaj tuaj rau hauv kev sib cuag nrog cov tshuaj.

Cov qib Plasma tsis tu ncua thiab ntev -Kev Tiv Thaiv Lub Sij Hawm

Vim nws cov ntshav plasma ntev dua ib nrab- lub neej thiab lipophilic thauj mus rau hauv cov ntaub so ntswg rog,

fluralaner ntsiav tshuaj tuaj yeem muab kev tiv thaiv ntev txog 12 lub lis piam tom qab ib koob tshuaj ntawm qhov ncauj hauv canines.Cov tshuaj maj mam ua rau nws rov qab mus rau hauv cov hlab ntsha, nyob rau theem siab txaus los tua cov kab mob tshiab uas tuaj rau hauv lub sijhawm noj tshuaj. Vim hais tias ntawm no pharmacokinetic profile, hma thiab zuam uas nyob rau ntawm tus tsiaj yog tas li raug rau ib tug neurotoxic tshuaj uas tua lawv. Qhov no txwv tsis pub muaj kab mob tshiab tshwm sim yam tsis tas yuav tsum tau txhaj tshuaj txhua lub hlis.

Cov tshuaj no,fluralaner ntsiav tshuaj, ua haujlwm los ntawm kev txwv ob hom tshuaj chloride hauv cov kab mob hauv lub paj hlwb. Qhov no ua rau sai, ntev - kav ntev, thiab tshwj xeeb neurotoxicity nyob rau hauv dev mub, zuam, thiab mites. Vim tias nws muaj kev sib khi zoo rau cov neeg tsis muaj zog receptor subunits thiab tsis tuaj yeem dhau los ntawm cov ntshav - lub hlwb thaiv hauv cov tsiaj txhu ntawm cov nqi kho mob, nws muaj txiaj ntsig zoo rau cov kab mob thiab muaj kev nyab xeeb rau cov tsiaj. Nrog tsuas yog ib koob tshuaj ntawm qhov ncauj, kev tiv thaiv yuav kav ntev txog 12 lub lis piam, ua rau kev kho mob yooj yim dua thaum tseem ua haujlwm zoo. Cov txheej txheem thiab lub cev ntawm cov pov thawj tom qab cov tshuaj no ua rau nws muaj kev xaiv zoo rau cov tswv tsiaj thiab cov kws kho tsiaj tab tom nrhiav rau lub sijhawm ntev -, kev tshawb fawb pov thawj txoj hauv kev kom tshem tau cov kab mob cab.

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