Hauv cov kws kho tsiaj, cov tshuaj tiv thaiv kab mob tau raug saib ntau thiab ntau dua, tshwj xeeb tshaj yog thaum nws los kho tsiaj nrog cov kab mob. Cov kws tshawb fawb pom GS-441524 tablos ua ib qho ntawm cov tshuaj lom zem tshaj plaws vim lawv txoj kev ua haujlwm thiab kev ua haujlwm ntawm lawv cov tshuaj. Yuav kom nkag siab tag nrho cov nucleoside analog lub peev xwm kho tau thiab nws tuaj yeem siv li cas hauv chaw kho mob, nws yog ib qho tseem ceeb kom paub txog nws cov tshuaj pharmacological thiab cov yam ntxwv molecular.
Nyob rau theem molecular, cov molecule tuaj yeem tiv thaiv cov kab mob los ntawm kev rov ua dua. Cov kws tshawb fawb thiab cov neeg ua haujlwm hauv kev lag luam tshuaj tuaj yeem kawm paub ntxiv txog yuav ua li cas GS-441524 ntsiav tshuaj ua haujlwm hauv cov khoom muaj sia los ntawm kev kawm txog kev sib txuas ntawm cov qauv tshuaj lom neeg thiab kev ua haujlwm lom neeg. Txoj kev tshawb no tsis tsuas yog qhia tau hais tias nws ua haujlwm li cas tiv thaiv kab mob kev tshawb fawb, tab sis nws kuj qhia txog cov teeb meem kev lag luam uas yuav tsum tau xav txog thaum ua cov qauv thiab siv nws.
GS-441524 Tab
1. General Specification (hauv Tshuag)
(1) Txhaj tshuaj
20 mg, 6 ml; 30 mg, 8 ml; 40 mg, 10 ml
(2) Tablet
25/45/60/70 mg tab
(3) API (Ntshiab hmoov)
(4) Pill press machine
https://www.achievechem.com/pill-xwm
2.Customization:
Peb yuav sib tham tus kheej, OEM / ODM, Tsis muaj hom, rau kev tshawb nrhiav kev ruaj ntseg nkaus xwb.
Tus Qauv Zauv: BM-2-001
GS-441524 CAS Nr .: 1191237-69-0
Kev tshuaj xyuas: HPLC, LC-MS, HNMR
Kev them nyiaj yug Technology: R&D Dept.-4
Peb muab GS-441524 ntsiav tshuaj, thov xa mus rau lub vev xaib hauv qab no kom paub meej cov lus qhia thiab cov khoom lag luam.
Product link:https://www.bloomtechz.com/oem-odm/tablet/gs-441524-tablets.html
Yuav Ua Li Cas Cov Qauv Molecular ntawm GS-441524 Cov ntsiav tshuaj cuam tshuam rau tus cwj pwm tiv thaiv kab mob?
GS-441524 yog tsim los ntawm ribose qab zib molecule thiab pyrrolotriazine nplhaib system. Cov no muaj cov qauv uas zoo li ntuj nucleosides thaum muab tso ua ke. Cov kab mob enzymes tsis tuaj yeem ua lawv txoj haujlwm tsis tu ncua thaum cov molecule no cuam tshuam nrog lawv vim nws cov qauv zoo sib xws. Muaj cov pab pawg hydroxyl ntawm lub nplhaib ribose uas ua rau nws yooj yim me ntsis kom yaj hauv dej, tab sis tsuas yog xav tau txog 0.5 mg / mL kom yaj nws tag. Cov tub ntxhais heterocyclic txuas nrog ib pab pawg ua haujlwm nitrile uas ua rau cov molecule ruaj khov thiab hloov nws ua haujlwm li cas nrog cov hom phiaj hauv cov hlwb.
Nws muaj peev xwm rau GS-441524 hloov cov duab vim nws cov atoms tau teem rau hauv peb qhov ntev. Qhov no yog qhov tseem ceeb rau kev txheeb xyuas enzyme. Cov molecule tuaj yeem hloov cov ntaub ntawv uas ua rau nws yooj yim dua los txuas rau tus kab mob RNA-dependent RNA polymerase. Nov yog qhov nws ua los tua cov kab mob. Vim tias nws tuaj yeem ua tau ntau yam thiab muaj cov khoom siv hydrogen daim ntawv cog lus thiab cov neeg lees paub muab tso rau hauv txoj kev ntse, cov molecule tuaj yeem tsim cov pab pawg ruaj khov nrog cov hom phiaj proteins thaum tseem tsuas yog tawm tsam cov kab mob enzymes thiab tsis yog tus tswv enzymes.
Qhov hnyav molecular ntawmGS-441524 tabyog 291.27 Da, uas yog qhov muaj kev nyab xeeb rau cov hlwb kom coj mus los ntawm kev sib kis. Cov molecule yog amphiphilic, uas txhais tau hais tias nws yuav kis tau los ntawm cell membranes yooj yim dua. Qhov no yog vim hais tias cov pab pawg hydrophilic hydroxyl yog sib npaug los ntawm ntau lipophilic heterocyclic core. Cov cuab yeej no tseem ceeb heev thaum cov tshuaj hloov mus rau hauv cov tshuaj vim tias nws cuam tshuam ncaj qha rau kev kho sai npaum li cas tuaj yeem ncav cuag hauv cov ntaub so ntswg thiab seb cov tshuaj bioavailable li cas.
GS-441524 Cov ntsiav tshuaj thiab kev sib cuam tshuam nrog Nucleotide Analog Pathways hauv Cells
Nucleoside transporter proteins cia GS-441524 rau hauv cov hlwb vim lawv cov qauv zoo ib yam li nucleosides uas twb muaj nyob rau hauv hlwb. Cov tshuab thauj tshwj xeeb no pab cov txheej txheem hla plasma daim nyias nyias yooj yim dua. Qhov no tso tawm cov xov xwm ntawm cov xwm txheej hauv cov hlwb uas xav tau rau cov khoom sib txuas los tua cov kab mob. Qhov txheej txheem uptake no ua haujlwm zoo npaum li cas hloov pauv tag nrho cov tshuaj pharmacokinetic profile thiab cov nyiaj uas xav tau rau kev kho mob ua haujlwm.
GS-441524 tau hloov mus rau hauv nws daim ntawv active triphosphate ntau dua nyob rau hauv lub cell los ntawm cellular kinases. Cov khoom lag luam triphosphate yog dab tsi cov kab mob polymerase enzymes yuav tsum tau ua haujlwm, yog li qhov kev hloov pauv hauv cov metabolism yog ib feem tseem ceeb ntawm cov txheej txheem no. Nrog adenosine kinase, thawj kauj ruam ntawm phosphorylation mus sai dua. Qhov no ntxiv ib pab pawg phosphate rau 5'-hydroxyl txoj hauj lwm ntawm ribose moiety. Nucleoside monophosphate kinases thiab nucleoside diphosphate kinases tom qab ntawd ua cov txheej txheem phosphorylation uas ua tiav qhov kev hloov pauv mus rau hom triphosphate uas nquag siv hauv tshuaj.
Yog tias koj xav ntxiv adenosine triphosphate (ATP) rau tus kab mob RNA chains uas loj hlob, GS-441524's active triphosphate daim ntawv yuav tsum sib tw nrog nws. Qhov kev sib tw no tshwm sim ntawm qhov chaw nquag ntawm RNA polymerase uas nyob ntawm tus kab mob RNA. Vim tias nws muaj cov qauv zoo li ATP, cov ntawv luam tuaj yeem siv los ua lub substrate. Ntxiv GS-441524 triphosphate rau tus kab mob RNA rhuav tshem cov saw lossis ua rau muaj kev hloov pauv uas ua rau tus kab mob lub cev muaj zog, uas ua rau nws tsis muaj peev xwm rov ua dua nyob rau lub sijhawm ntev.
Dab tsi yog Pharmacological Properties txhais cov haujlwm ntawm GS-441524 ntsiav tshuaj hauv Viral Inhibition?
Yog vim li casGS-441524 tabua haujlwm tawm tsam cov kab mob yog tias lawv nres cov kab mob polymerase zoo dua li tib neeg polymerase. Nws tuaj yeem xaiv qee yam vim tias tus kab mob thiab tus tswv tsev enzymes tsim lawv cov chaw ua haujlwm hauv ntau txoj hauv kev. RNA polymerase los ntawm cov kab mob yog qhov zoo dua los daws cov kev hloov pauv hauv cov qauv ntawm nucleotide substrates dua li DNA polymerase los ntawm tib neeg. Txhawm rau muab tso rau lwm txoj hauv kev, GS-441524 triphosphate yooj yim dua ntxiv rau tus kab mob RNA dua los tuav DNA. Txoj kev tshiab no ntawm kev paub txog cov kab mob ua rau lub qhov rais kho mob uas ua rau cov tswv tsev tsis txhob raug mob hnyav heev thaum tseem txwv tsis pub tus kab mob rov zoo.
Cov kev tshawb fawb kws tshuaj tau pom tias GS-441524 tuaj yeem tua cov kab mob, tab sis tus nqi xav tau los ua qhov sib txawv. Cov concentration ntau dua hauv cov hlwb txuas rau kev tiv thaiv cov kab mob muaj zog dua. Raws li txoj cai dav dav, pharmacodynamics hais tias qhov kev xav tau zoo tshaj plaws ua kom muaj txiaj ntsig zoo tshaj plaws thaum txo qis kev cuam tshuam. Nyob rau hauv txoj kev no, kev sib txuas ntawm cov nyiaj tau muab thiab cov txiaj ntsig tua kab mob tau tshwm sim. Cov ntsiav tshuaj cov khoom xyaw nquag yuav tsum tau muab xa mus rau hauv qhov loj txaus kom ncav cuag cov hom phiaj cov ntaub so ntswg thiab nyob twj ywm rau ntawd ntev npaum li lub sijhawm ntawm koob tshuaj.
Thaum peb saib GS-441524's chemical profile, peb pom tias nws ib nrab -lub neej hauv cov hlwb ntev dua li nws ib nrab-lub neej hauv ntshav. Qhov no yog vim phosphorylated molecules khaws cia hauv cov hlwb ntev dua hauv cov ntshav. Cov txheej txheem no, hu ua intracellular buildup, ua rau cov tshuaj tiv thaiv kab mob ntev dua, txawm tias tom qab cov ntshav plasma tau poob. Vim tias nws siv sijhawm ntev dua, lub sijhawm ntev ntawm kev txiav txim hloov pauv ntau npaum li cas koj yuav tsum tau txhaj tshuaj thiab ua kom yooj yim rau lo rau cov phiaj xwm kho mob uas siv cov tshuaj no.
GS-441524 Tablets Lub luag haujlwm hauv Intracellular Activation thiab Metabolic Hloov Cov Txheej Txheem
Hauv cov kab mob uas muaj kab mob, GS-441524 hloov mus rau hauv nws daim ntawv active triphosphate los ntawm cov txheej txheem enzyme. Rau txhua tus txheej txheem phosphorylation, xav tau ib txheej sib txawv ntawm kinase enzymes. Nws yog ib qho yooj yim rau cov enzymes ntxiv phosphate pawg vim lawv paub tias cov molecule yog ib qho substrate. Lub neej hloov ntau hom hlwb hauv ntau txoj kev. Rau qee lub hlwb, qhov no yuav hloov pauv cov tshuaj ua haujlwm li cas, uas tuaj yeem ua rau lawv ua haujlwm zoo dua lossis tsawg dua.
Raws li qhov ruaj khov GS-441524 thiab nws cov khoom hloov kho nyob rau hauv cov hlwb, cov tshuaj tiv thaiv kab mob kav ntev dua thiab muaj zog dua. Nws zoo nkauj ruaj khov thaum nws tau tsim, tab sis cellular phosphatase tuaj yeem rhuav tshem nws los ntawm kev tshem tawm cov phosphate pawg.
Thaum phosphorylation thiab dephosphorylation nyob rau hauv qhov sib npaug, tus nqi ntawm cov tshuaj nquag hauv cov hlwb nyob tib yam. Qhov no hloov txoj kev tshuaj tua kab mob hauv txoj kev ncaj nraim.
Ntau yam hauv cov hlwb tuaj yeem hloov qhov ceev thiab qhov ntauGS-441524 tabkev ua si. Nws nyob ntawm seb muaj pes tsawg tus kinase enzymes tsim nyog tam sim no, ntau npaum li cas ATP muaj nyob rau hauv phosphate qhov chaw, thiab seb puas muaj cov nucleosides sib tw. Cov txheej txheem ntawm kev ua kom muaj zog kuj tuaj yeem hloov pauv los ntawm seb cov hlwb muaj zog npaum li cas thiab txoj hauv kev ua haujlwm li cas uas tswj cov metabolism ntawm nucleotides. Qhov no ntxiv tej yam uas yuav hloov tau txoj kev kho mob.
Lub hauv paus ntsiab lus ntawm Antiviral Efficiency nyob rau hauv GS-441524 ntsiav tshuaj piav qhia
Cov qauv ntawm GS-441524 tau teeb tsa hauv txoj hauv kev uas ua rau nws cov pab pawg ua haujlwm zoo li cov nucleotides ntuj. Qhov no ua rau nws yog ib qho zoo substrate rau tus kab mob RNA polymerase. Lub hauv paus pyrrolotriazine muaj hydrogen bonding qauv uas zoo li adenine. Qhov no pab cov enzyme lub chaw ua haujlwm pom nws yooj yim dua. Nyob rau hauv lub hnab tshos polymerase binding, ribose qab zib ib feem ntxiv cov ntsiab lus paub, thiab nws cov hydroxyl pawg tau muab tso rau kom muaj kev cuam tshuam nrog cov amino acid residues ruaj khov.
GS-441524 tuaj yeem nres qhov kev tsim cov kab mob genome sai sai thaum ntxiv rau RNA chains uas loj tuaj. Qhov kev txiav txim no los xaus cov saw hlau yog raws li lub tswv yim hais tias cov qauv hloov pauv tuaj yeem txwv tsis pub cov polymerase txuas ntxiv kom loj hlob tom qab suav nrog.
Lub hauv paus hloov pauv tuaj yeem txwv nucleotide ntxiv yog tias nws tsis muaj qee yam hydrogen bonding zog lossis yog tias nws ntxiv cov kev txwv tsis pub muaj. Qhov no txwv tus kab mob genome los ntawm kev luam nws tus kheej.
Ua ntej koj pib ua cov ntsiav tshuaj, koj yuav tsum xav txog yuav ua li cas chemically ruaj khov GS-441524 nyob rau hauv lub neej tiag tiag. Lub compound reacts rau kev hloov hauv pH. Thaum pH qis, pawg nitrile lossis glycosidic daim ntawv cog lus tawg sai dua. Txhawm rau khaws cov khoom muaj txiaj ntsig zoo thaum nws khaws cia thiab thaum nws tab tom mus rau hauv lub plab zom mov, cov txheej txheem yuav tsum tau ceev faj heev. Yuav kom nrhiav tau txoj hauv kev los kho cov tshuaj formulations uas tswj tau lawv cov txiaj ntsig, cov kws tshawb fawb yuav tsum paub tias cov tshuaj no puas tsuaj li cas.
Xaus
GS-441524 tabyog cov tshuaj tiv thaiv kab mob nyuaj uas ua haujlwm vim tias lawv cov qauv molecular zoo - sib npaug. Qhov no tuaj yeem pom hauv lawv cov tshuaj pharmacological thiab cov yam ntxwv ntawm cov khoom. Lub compound tuaj yeem hloov mus rau hauv cov nucleosides ntuj thaum tseem txwv cov kab mob los ntawm kev luam lawv tus kheej. Qhov no qhia tau hais tias nws muaj txiaj ntsig npaum li cas los tsim cov tshuaj hauv txoj kev ncaj ncees. Tus kab mob RNA yog ntxiv rau los ntawm polymerase enzymes thiab tom qab ntawd coj los ntawm cov hlwb los ntawm nucleoside transporters. Txhua kauj ruam hauv cov txheej txheem qhia tias cov txheej txheem tseem ceeb npaum li cas hauv kev txiav txim siab txog kev ua haujlwm lom neeg.
Kev ua cov tshuaj tawm ntawm GS-441524 tsis yooj yim vim tias cov tshuaj tsis yaj zoo, nyob ruaj khov, lossis muaj bioavailable. Peb yuav tsum paub ntau yam txog cov tshuaj lom neeg ntawm cov molecule thiab lawv cuam tshuam li cas cov tshuaj tau tsim thiab lawv ua haujlwm li cas hauv cov khoom muaj sia kom daws tau cov teeb meem no. Cov kws tshawb fawb thiab cov tuam txhab tsim khoom yuav tsum xav txog ntau yam thaum lawv ua cov tshuaj thiab cov qauv tsim rau cov khoom sib xyaw no, xws li kev nkag siab zoo li cas rau pH thiab txoj hauv kev ua kom metabolic.
Peb tab tom kawm ntxiv txog nucleoside analogues thiab lawv tuaj yeem siv li cas. GS-441524 yog ib qho piv txwv zoo ntawm yuav ua li cas cov qauv ntawm cov tshuaj tuaj yeem hloov kho kom nws ua haujlwm zoo dua. Kawm txog cov tshuaj no tau ntxiv rau qhov paub txog yuav ua li cas thiaj ua tau cov tshuaj tiv thaiv kab mob. Nws tseem yuav pab rau yav tom ntej kev siv tshuaj kom zoo dua qub rau cov tsiaj thiab tej zaum tib neeg.
FAQ
Dab tsi ua rau cov qauv molecular ntawm GS-441524 ntsiav tshuaj tshwj xeeb tshaj yog tiv thaiv kab mob sib kis?
请替换当前 的更多内容Txawm li cas los xij, kev siv qib kev kho mob no ua lub khob ntim khoom yuav tsis coj cov txiaj ntsig ntxiv rau txhua tus. Vim li cas thiaj hu 304 lossis 316? Qhov no feem ntau txhais raws li cov khoom muaj pes tsawg leeg . 316 stainless hlau tsis zoo li cov khoom siv ntxhia, tom qab siv tuaj yeem tso qee yam khoom los txhawb tib neeg kev nqus, yuav tsis ua kom huv dej zoo, yog li thaum siv los ua cov khoom siv khob dej, tsis muaj qhov sib txawv. Qhov txawv yog tias tus nqi ntawm cov khoom siv raw yog txawv ntawm qhov loj ntawm lub suab ntawm lub stunt ntev.
Cov txheej txheem phosphorylation cuam tshuam li cas rau cov tshuaj tiv thaiv kab mob ntawm GS-441524 ntsiav tshuaj?
GS-441524 yuav tsum tau phosphorylated nyob rau hauv lub hlwb thiaj li yuav hloov los ntawm nws niam txiv daim ntawv, uas tsis yog biologically active, mus rau lub biologically active triphosphate metabolite. Cov txheej txheem phosphorylation peb-kauj ruam no yog nce los ntawm cellular kinases. Txhua kauj ruam ntxiv ib pab pawg phosphate los ua cov triphosphate derivative uas cov kab mob polymerase xav tau ua haujlwm. Yog tias tsis muaj cov metabolism no, cov tshuaj yuav tsis tuaj yeem tua cov kab mob. Cov kauj ruam phosphorylation ua haujlwm tau zoo npaum li cas muaj qhov cuam tshuam ncaj qha rau qhov muaj zog npaum li cas thiab qhov txiaj ntsig kho tau ntev npaum li cas.
Cov kev sib tw hauv kev tsim dab tsi cuam tshuam nrog kev tsim cov ntsiav tshuaj GS-441524 ruaj khov?
Qhov nyuaj tshaj plaws ntawm kev npaj yog cuam tshuam nrog cov khoom sib xyaw uas tsis tshua muaj solubility hauv dej, kom paub tseeb tias nws tsis tawg thaum pH hloov, thiab ua rau nws muaj bioavailable. Vim tias nws tsis yaj zoo hauv dej (kwv yees li 0.5 mg / mL), koj yuav tsum tau ntxiv cov khoom xyaw uas ua kom yaj zoo dua los yog txoj hauv kev los txo qhov me me. Tej yam uas yooj yim tawg los ntawm acidic ib puag ncig yuav tsum tau npog los yog buffering systems kom lawv tsis txhob tawg nyob rau hauv lub plab. Formulation cov kws tshawb fawb tseem yuav tsum xyuas kom meej tias cov khoom xyaw hauv cov ntsiav tshuaj yog qhov zoo tshaj plaws uas lawv tuaj yeem ua kom nws tag nrho yaj thiab nqus tau, thiab nws nyob ruaj khov nyob rau lub sijhawm.
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