Feline Infectious Peritonitis (FIP) tau ntev dhau los ua tus kab mob loj heev rau miv, nrog rau kev kho mob tsawg. Txawm li cas los xij, kev nce qib tsis ntev los no hauv kev tshawb fawb tshuaj tiv thaiv kab mob tau ua rau muaj kev cia siab nyob rau hauv daim ntawv ntawmGS-441524 hmoov. Kab lus no delves rau hauv cov txheej txheem kev tshawb fawb tom qab qhov kev cog lus no thiab nws lub peev xwm los hloov kho FIP.
1. General Specification (hauv Tshuag)
(1) Txhaj tshuaj
20 mg, 6 ml; 30 mg, 8 ml; 40 mg, 10 ml
(2) Tablet
25/45/60/70 mg tab
(3) API (Ntshiab hmoov)
(4) Pill press machine
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2.Customization:
Peb yuav sib tham tus kheej, OEM / ODM, Tsis muaj hom, rau kev tshawb nrhiav kev ruaj ntseg nkaus xwb.
PIB: BM-2-1-049
GS-441524 CAS Nr .: 1191237-69-0
Kev tshuaj xyuas: HPLC, LC-MS, HNMR
Kev them nyiaj yug Technology: R & D Dept.-4
Peb muab GS-441524 hmoov, thov xa mus rau lub vev xaib hauv qab no kom paub meej cov lus qhia thiab cov khoom lag luam.
GS-441524 Powder yog dab tsi thiab nws ua haujlwm li cas ntawm qib Molecular?
GS-441524 hmoov yog ib qho nucleoside analog uas tau pom tias muaj txiaj ntsig zoo hauv kev kho FIP. Ntawm nws lub hauv paus, qhov sib xyaw no yog tsim los cuam tshuam nrog cov kab mob sib kis, tshwj xeeb yog tsom rau tus kabmob feline tus kabmob FIP. Cov qauv molecular ntawm GS-441524 zoo ib yam li ntuj nucleosides, uas yog lub tsev blocks ntawm RNA thiab DNA.
Chemical Structure thiab Properties
GS-441524 yog ib tug me me molecule nrog ib tug molecular mis ntawm C12H13N5O4. Nws cov qauv suav nrog kev hloov kho cov suab thaj ribose thiab lub hauv paus purine, uas tso cai rau nws ua cov nucleosides ntuj. Qhov zoo sib xws ntawm cov qauv no yog qhov tseem ceeb rau nws cov tshuaj tiv thaiv kab mob, vim nws ua rau cov khoom sib xyaw kom pom tau los ntawm cov kab mob enzymes.
Daim ntawv hmoov ntawm GS-441524 feem ntau yog xim dawb mus rau xim dawb thiab soluble hauv dej heev. Qhov solubility no yog qhov tseem ceeb rau nws cov bioavailability thiab muaj peev xwm nqus tau los ntawm cov hlwb. Kev ruaj ntseg ntawm GS-441524 hmoov nyob rau hauv ntau yam kev cia khoom yog ib qho tseem ceeb uas tau txiav txim siab los ntawm cov kws tshawb fawb thiabGS-441524 hmoovcov neeg muab khoom.
Molecular hom phiaj thiab kev sib cuam tshuam
Ntawm qib atomic, GS-441524 lub hom phiaj ntawm RNA-dependent RNA polymerase (RdRp) ntawm tus miv coronavirus. Cov tshuaj no vam khom rau duplicating tus kab mob genome, ua nws lub hom phiaj tseem ceeb rau kev kho mob antiviral. Los ntawm kev sib txuas nrog RdRp, GS-441524 cuam tshuam tus kab mob lub peev xwm rov ua dua, ua tiav nws qhov kev sib kis hauv cov kab mob. Qhov sib xyaw ua ke muaj peev xwm tshwj xeeb rau cov tshuaj tua kab mob thaum txo qis kev txawj ntse nrog cov ntawv xovtooj ntawm tes yog qhov tseem ceeb hauv nws cov peev xwm kho dua tshiab. Qhov kev xaiv no ua rau muaj qhov sib txawv txo qhov kev pheej hmoo ntawm kev cuam tshuam tsis zoo rau tus miv lub luag haujlwm ntawm tes.
Nucleoside Analog Mechanism thiab Viral RNA Chain Termination
Cov tshuaj tiv thaiv kab mob ntawm GS-441524 yog tsim nyob rau hauv nws cov hauj lwm raws li ib tug nucleoside analog. Cov chav kawm ntawm cov tebchaw no ua haujlwm los ntawm kev ua raws li cov yam ntxwv ntawm lub tsev ntawm cov ntaub qhwv caj dab, interferometer nrog cov kab mob sib kis los ntawm kev npaj hu ua chain termination.
Incorporation rau Viral RNA
Thaum tus miv tus mob coronavirus pib rov tsim dua sab hauv muaj cov hlwb, nws ua haujlwm rau lub xov tooj ntawm tes los tsim cov khoom siv tsis siv ntawm nws cov RNA genome. Nyob rau hauv qhov kev npaj no, GS-441524, nyob rau hauv nws cov dynamic thav duab, sib tw nrog ib txwm nucleosides rau koom rau hauv lub tsim RNA saw. Tus kab mob RNA polymerase, tsis muaj peev xwm paub txog ntawm GS-441524 thiab cov yam ntxwv nucleosides, koom nrog cov analog rau hauv kev tsim cov kab mob RNA strand. Qhov kev sib sau ua ke no yog pib nrog cov kauj ruam hauv cov saw hlau kawg. Thaum GS-441524 yog koom tes rau hauv tus kab mob RNA, nws teem caij rau kev cuam tshuam kev pab ncua ntev ntawm cov khoom qub.
Chain Termination Mechanism
Tus yuam sij rau GS-441524's antiviral action nyob hauv nws lub peev xwm los xaus cov kab mob RNA. Thaum koom nrog, qhov sib xyaw xav tau cov tshuaj tseem ceeb (ib ntus 3'-hydroxyl sib sau ua ke) xav tau rau kev nthuav dav ntawm nucleotides. Qhov kev tsis sib haum xeeb no ua rau xaus qhov kev ncab ntawm tus kab mob RNA strand. Raws li qhov tshwm sim, tus kab mob ua rau tawg thiab tsis ua haujlwm RNA qhov chaw, uas tsis tuaj yeem txhawb nqa tus kab mob rov ua dua lossis tsim cov kab mob kis tau yooj yim. Cov tshuaj tiv thaiv no tau ua tiav kev tiv thaiv kab mob hauv nws cov kab, zam nws los ntawm kev tsim cov khoom siv niaj hnub irresistible.
Kev cuam tshuam rau Viral Fitness
Cov saw hlau xaus pib los ntawm GS-441524 muaj qhov cuam tshuam loj rau kev noj qab haus huv ntawm tus kab mob. Tsis zoo li nws tau ua nws zam lub cim ntawm tag nrho cov kab mob genomes, tab sis nws tseem ua rau kev sib sau ntawm cov kab mob tsis zoo. Cov khoom no tseem tuaj yeem xa los ntawm cov kab mob tsis huv tab sis xav tau cov ntaub qhwv caj dab tseem ceeb los tsim cov kab mob uas tsis siv. Qhov kev txo qis hauv kev noj qab haus huv ntawm tus kab mob no yog qhov tseem ceeb hauv kev tso cai rau tus miv lub hauv paus kev nyab xeeb los khaws ib sab tes los tswj tus kab mob. Raws li lub cim ntawm cov kab mob utilitarian ploj zuj zus, cov txheej txheem tiv thaiv tuaj yeem ua tiav cov kab mob sib kis thiab cov kab mob seem.
Kev hloov pauv txheej txheem rau hauv Active Triphosphate Hauv Cells
Kev mus ncig ntawm GS-441524 los ntawm cov hmoov tsis ua haujlwm mus rau tus kws kho mob tshwj xeeb muaj zog suav nrog kev hloov pauv yooj yim hauv cov hlwb. Qhov kev txiav txim siab intracellular no yog qhov tseem ceeb rau qhov sib xyaw kom siv nws cov kev cuam tshuam rov qab los tiv thaiv tus mob coronavirus.
Cellular Uptake thiab Pib Phosphorylation
Thaum nkag mus rau hauv lub xovtooj, GS-441524 tau ntsib cov txheej txheem phosphorylation. Qhov pib nrog phosphorylation yog feem ntau tus nqi txwv cov kauj ruam thiab yog catalyzed los ntawm cellular kinases. Qhov kev taw qhia phosphorylation no tseem ceeb heev vim nws ntxiab cov khoom sib xyaw hauv lub xov tooj ntawm tes thiab teeb tsa cov txheej txheem rau kev txhawb nqa.
Cov kauj ruam tom ntej Phosphorylation
Tom qab pib phosphorylation, GS-441524 ntsib ob zaug ntxiv phosphorylation, nws thiaj li los txog hauv kev npaj ntawm GS-441524 triphosphate. Qhov no triphosphate thav duab yog cov dynamic metabolite uas interatomic nrog tus kab mob RNA polymerase. Qhov kev ua tau zoo ntawm qhov kev hloov pauv no tuaj yeem hloov pauv ntawm cov qauv ntawm tes thiab tuaj yeem cuam tshuam rau feem ntau txaus ntawm kev kho mob.
GS-441524 Powder cuam tshuam nrog Viral Replication Enzymes li cas?
Kev sib cuam tshuam ntawm cov txheej txheem enacted ntawm GS-441524 thiab viral replication tshuaj yog nyob rau hauv lub plawv ntawm nws antiviral kev txiav txim. Qhov kev cuam tshuam no cuam tshuam tus kab mob lub peev xwm los rov ua dua, ua tiav qhov kev txav ntawm FIP.
Competitive Inhibition ntawm RNA Polymerase
GS-441524 hmoovtriphosphate ua raws li kev sib tw inhibitor ntawm tus kab mob RNA -dependent RNA polymerase (RdRp). Nws sib tw nrog cov nucleoside triphosphates rau kev sib sau ua ke rau hauv kev tsim RNA saw. Lub koom haum zoo li GS-441524 rau ib txwm nucleosides tso cai rau nws lees paub los ntawm RdRp, tab sis nws txoj kev koom ua ke ua rau cov saw hlau txiav.
Kev cuam tshuam rau Viral Enzyme Kinetics
Qhov ze ntawm GS-441524 triphosphate hloov lub zog ntawm cov kab mob RNA sib xyaw. Raws li cov khoom sib xyaw ua ke rau hauv tus kab mob RNA, nws txo qis tus nqi ntawm kev rov ua dua thiab nce qhov tsis txaus ntseeg hauv cov kab mob genome union. Qhov kev cuam tshuam ob npaug ntawm kev txo qis thiab nthuav tawm qhov ua yuam kev ua ntej cuam tshuam tus kab mob lub peev xwm los xa cov xeeb tub tsim nyog.
Cellular Targeting thiab Inhibition ntawm Feline Coronavirus Replication
Kev ua tau zoo ntawm GS-441524 hauv kev kho FIP yog ib feem ntawm nws lub peev xwm los tsom cov hom cell tshwj xeeb thiab inhibit kis kab mob hauv cov hlwb.
Tropism rau Kab Mob Kab Mob
GS-441524 qhia txog kev cuam tshuam tshwj xeeb rau cov hlwb uas kis tus kabmob coronavirus. Qhov tropism no yuav yog vim muaj cov metabolism hauv ntau dua nyob rau hauv cov hlwb tsis zoo, uas ua rau kom nthuav dav thiab ua kom cov khoom sib txuas. Qhov tshwj xeeb tsom rau qhov ua rau muaj qhov sib txawv txo qis qhov cuam tshuam rau cov khoom siv hlwb.
Txo ntawm Viral Load
Los ntawm kev txwv cov kab mob sib kis, GS-441524 tag nrho txo cov kab mob hauv cov miv tainted. Qhov kev txo qis no yog qhov tseem ceeb rau kev saib xyuas FIP, vim nws tso cai rau miv lub hauv paus tiv thaiv kom rov qab tswj tau thiab tshem tawm cov kab mob uas tseem tshuav. Qhov txo qis hauv cov kab mob kis tas mus li ua rau qhov sib txawv txo qhov kev kub ntxhov cuam tshuam nrog FIP, pab txhawb kev kho mob.
Xaus
Science qabGS-441524 hmoovnthuav tawm txoj hauv kev siab heev los tawm tsam FIP. Nws cov cuab yeej ntawm kev ua si, los ntawm cellular coj- mus txog rau kab mob RNA kab kawg, qhia txog qhov sib xyaw ua ke uas muaj peev xwm ua tau zoo hauv cov tshuaj miv. Raws li kev tshawb nrhiav tau ua tiav, cov kev paub dhau los ntawm kev tshuaj xyuas GS-441524 tuaj yeem tshem tawm txoj hauv kev rau qhov tseeb ntau cov tshuaj siv rau FIP thiab tejzaum nws muaj lwm yam kab mob. Thaum GS-441524 muaj kev ntseeg siab rau cov miv cuam tshuam los ntawm FIP, nws yog ib qho tseem ceeb uas yuav tsum nco ntsoov tias nws siv yuav tsum tau ua raws li kev saib xyuas kws kho tsiaj. Kev nce qib kev nug txog thiab kev sim tshuaj ntsuam xyuas tau ua kom zoo dua peb txoj kev nkag siab ntawm nws qhov tsim nyog thiab kev siv zoo tshaj plaws hauv cov neeg mob miv.
FAQ
Lub sijhawm kho nrog GS-441524 rau FIP feem ntau yog nyob ntawm 12 txog 84 hnub, nyob ntawm qhov hnyav ntawm rooj plaub thiab tus miv cov lus teb rau kev kho mob. Txawm li cas los xij, qee tus kws kho tsiaj tuaj yeem pom zoo cov chav kawm ntev dua los ua kom tiav kev tshem tawm kab mob.
Thaum GS-441524 feem ntau zam tau zoo, qee cov miv yuav muaj kev phiv me me xws li mob plab hnyuv lossis qhov chaw txhaj tshuaj. Cov kev mob tshwm sim hnyav tsis tshua muaj, tab sis kev saib xyuas los ntawm kws kho tsiaj thaum kho yog qhov tseem ceeb.
Tam sim no, GS-441524 tsis pom zoo rau kev siv tshuaj tiv thaiv. Nws yog tsim tshwj xeeb los kho cov kab mob FIP nquag. Kev tshawb fawb tsis tu ncua los txiav txim siab nws lub peev xwm los tiv thaiv FIP hauv cov miv uas muaj kev pheej hmoo siab, tab sis tam sim no, nws tsuas yog siv los ua kev kho mob.
Xauv lub zog ntawm GS-441524 hmoov nrog BLOOM TECH
Raws li tus thawj cojGS-441524 hmoovtus neeg muag khoom, BLOOM TECH tau cog lus los txhawb kev noj qab haus huv ntawm feline los ntawm kev txiav - ntug kev daws teeb meem. Peb lub siab -zoo GS-441524 hmoov yog tsim nyob rau hauv nruj GMP tej yam kev mob, kom ntseeg tau purity thiab ua tau zoo. Nrog peb 12 xyoo ntawm kev paub nyob rau hauv organic synthesis thiab peb lub xeev - ntawm -the-art chaw, peb muaj kev txawj ntse tsis sib xws nyob rau hauv zus tau tej cov tshuaj intermediates.
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Cov ntaub ntawv
1. Murphy, BG, et al. (2020). "Lub nucleoside analog GS-441524 tiv thaiv tus kab mob feline infectious peritonitis (FIP) hauv cov ntaub so ntswg kab lis kev cai thiab kev tshawb nrhiav kab mob miv." Veterinary Microbiology, 219: 108453.
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3. Kim, Y., et al. (2020). "Broad-spectrum antivirals tawm tsam 3C lossis 3C-zoo li proteases ntawm picornaviruses, noroviruses, thiab coronaviruses." Phau ntawv Journal of Virology, 94(4): e01819-19.
4. Dickinson, PJ, et al. (2020). "Kev kho tshuaj tua kab mob siv cov adenosine nucleoside analogue GS-441524 hauv cov miv uas tau kuaj pom cov kab mob neurological feline kis kab mob peritonitis." Phau ntawv Journal of Veterinary Internal Medicine, 34(4): 1587-1593.
5. Addie, DD, et al. (2020). "Feline infectious peritonitis. ABCD cov lus qhia txog kev tiv thaiv thiab kev tswj hwm." Phau ntawv Journal of Feline Medicine and Surgery, 22(11): 1084-1097.
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