PIB - 141, tseem hu ua Bremelanotide, tau tshawb pom serendipitously thaum tshawb fawb ntawm ib qho peptide sib txawv, Melanotan II. Melanotan II tau pib tsim rau nws lub peev xwm los txhawb kev tsim melanin hauv daim tawv nqaij, uas tuaj yeem siv rau lub hom phiaj tanning. Txawm li cas los xij, thaum lub sij hawm sim Melanotan II, cov kws tshawb fawb pom tias muaj qhov tshwm sim tsis txaus ntseeg: nce kev sib deev thiab kev ntshaw hauv qee yam kev kawm. Qhov kev soj ntsuam no tau coj mus rau txoj kab tshiab ntawm kev tshawb fawb tsom mus rau kev sib cais thiab nkag siab txog cov ntsiab lus ntawm Melanotan II uas yog lub luag haujlwm rau cov teebmeem kev sib deev, thaum kawg ua rau kev loj hlob ntawm PT - 141.
Kev Lag Luam
|
|
|
|
Cov qauv thiab cov khoom siv tshuaj
PT - 141 yog cyclic heptapeptide, uas txhais tau hais tias nws muaj xya amino acids txheej txheem nyob rau hauv ib tug cyclic qauv. Nws cov qauv tshuaj yog C50H68N14O10, thiab nws muaj qhov hnyav molecular ntawm kwv yees li 1025.2 g / mol. Lub cyclic xwm ntawm peptide muab nws stability thiab tsis kam mus enzymatic degradation nyob rau hauv lub cev, uas yog ib qho tseem ceeb rau nws cov pharmacokinetic zog. Cov kab ke tshwj xeeb ntawm cov amino acids hauv PT - 141 yog qhov tseem ceeb rau nws txoj kev khi rau lub hom phiaj receptors thiab cov lus teb lom neeg tom qab nws elicits.

Kev sim tshuaj

Poj niam deev hluas
Ib qho kev cog lus zoo tshaj plaws ntawm daim ntawv thov rau PT - 141 yog nyob rau hauv kev kho cov poj niam kev sib deev tsis zoo, tshwj xeeb tshaj yog hypoactive kev sib deev tsis meej (HSDD). HSDD yog tus cwj pwm los ntawm qhov tsis muaj kev sib deev tsis tu ncua uas ua rau muaj kev ntxhov siab lossis teeb meem ntawm tus kheej. Ntau qhov kev sim tshuaj tau ua los ntsuas qhov ua tau zoo ntawm PT - 141 hauv cov poj niam nrog HSDD.
Hauv theem 3 qhov kev sim tshuaj, cov poj niam uas muaj HSDD tau raug muab tso tseg kom tau txais PT - 141 lossis cov placebo. Cov txiaj ntsig tau pom tias cov poj niam uas tau txais PT - 141 tau tshaj tawm tias muaj qhov nce ntxiv ntawm qhov txaus siab ntawm kev sib deev thiab kev txo qis ntawm kev ntxhov siab cuam tshuam nrog kev ntshaw kev sib deev piv rau cov neeg tau txais cov placebo. Qhov pib ntawm kev nqis tes ua tau nrawm heev, nrog qee tus poj niam tau txais kev txhim kho hauv cov sij hawm ntawm kev tswj hwm.
Txiv neej deev hluas
Txawm hais tias qhov kev tsom xam tau ntau dua rau poj niam kev ua haujlwm tsis zoo, PT - 141 kuj tau pom muaj peev xwm hauv kev kho tus txiv neej kev ua haujlwm tsis zoo, xws li erectile dysfunction (ED). Hauv kev tshawb fawb me me -, cov txiv neej me me rau nruab nrab ED tau kho nrog PT - 141. Cov txiaj ntsig tau qhia tias PT - 141 txhim kho erectile muaj nuj nqi, raws li ntsuas los ntawm International Index of Erectile Function (IIEF) qhab nia. Txawm li cas los xij, qhov loj dua - scale, zoo - kev soj ntsuam kev soj ntsuam yuav tsum tau ua kom tiav nws txoj kev ua tau zoo thiab kev nyab xeeb rau cov txiv neej nrog ED, tshwj xeeb tshaj yog piv rau cov kev kho mob uas twb muaj lawm xws li PDE5 inhibitors.

Cov txiaj ntsig muaj peev xwm
♦ Kev Pib Ua Haujlwm sai sai
Ib qho txiaj ntsig tseem ceeb ntawm PT - 141 yog nws qhov pib ua haujlwm sai heev. Tsis zoo li qee cov tshuaj hauv qhov ncauj rau kev ua txhaum ntawm kev sib deev uas yuav siv sijhawm 30 - 60 feeb los pib ua haujlwm, PT - 141 tuaj yeem pib muaj kev cuam tshuam tsis pub dhau 15 - 30 feeb thaum muab tshuaj subcutaneously. Cov lus teb ceev ceev no tuaj yeem muaj txiaj ntsig zoo rau cov tib neeg uas xav tau kev sib deev ntau dua.
♦ Ntau yam kev ua haujlwm
Raws li nws ua los ntawm ob qho tib si hauv nruab nrab thiab muaj feem cuam tshuam rau sab nraud, PT - 141 tuaj yeem muab txoj hauv kev zoo dua los kho kev sib deev tsis zoo piv rau cov tshuaj uas ua rau tib lub hom phiaj. Qhov no multi - faceted mechanism yuav ua rau nws siv tau nyob rau hauv ntau yam ntawm cov neeg mob, nrog rau cov uas tsis teb zoo rau cov kev kho mob uas twb muaj lawm.
♦ Txhim kho kev ntshaw thiab kev txaus siab
Cov kev sim tshuaj ntsuam xyuas tau pom tias PT - 141 tsis tuaj yeem txhim kho kev ua haujlwm ntawm kev sib deev nkaus xwb tab sis kuj txhawb kev sib deev thiab kev txaus siab ntawm kev sib deev tag nrho. Qhov no yog qhov tseem ceeb tshwj xeeb rau cov tib neeg uas muaj HSDD, vim nws hais txog qhov teeb meem tseem ceeb ntawm kev tsis txaus siab ntawm kev sib deev, uas tuaj yeem cuam tshuam rau lub neej zoo.
Cov teebmeem

Ntshai
Ib qho ntawm cov kev mob tshwm sim feem ntau tshaj tawm hauv kev sim tshuaj ntawm PT - 141 yog xeev siab. Cov kev mob tshwm sim no tuaj yeem tshwm sim los ntawm me me mus rau nruab nrab hauv qhov hnyav thiab tuaj yeem tshwm sim sai tom qab kev tswj hwm. Cov txheej txheem tseeb uas PT - 141 ua rau xeev siab tsis nkag siab tag nrho, tab sis nws yuav cuam tshuam rau nws qhov kev ua kom CNS thiab tso tawm cov neurotransmitters uas tuaj yeem cuam tshuam rau ntu ntuav hauv lub hlwb.
Flushing thiab mob taub hau
Qee tus neeg mob tuaj yeem hnov qab (liab ntawm daim tawv nqaij) thiab mob taub hau tom qab noj PT - 141. Cov kev mob tshwm sim no feem ntau yog mob me me thiab ntuav, tab sis lawv tuaj yeem cuam tshuam rau qee tus neeg. Flushing tuaj yeem yog vim qhov cuam tshuam ntawm peripheral vasodilation ntawm peptide, thaum mob taub hau tuaj yeem cuam tshuam nrog kev hloov pauv hauv cov ntshav siab lossis kev ua kom cov kab mob neural hauv lub hlwb.


Kev hloov ntshav siab
PT - 141 tau pom tias ua rau muaj kev nce siab hauv cov ntshav siab nyob rau qee tus neeg mob. Qhov no yuav muaj feem cuam tshuam rau nws qhov kev ua haujlwm ntawm lub paj hlwb sympathetic los ntawm MC4 receptor. Txawm hais tias qhov nce ntawm cov ntshav siab feem ntau yog me me, nws yuav yog ib qho kev txhawj xeeb rau cov neeg mob ua ntej - kub siab los yog kab mob plawv. Yog li ntawd, ua tib zoo saib xyuas ntshav siab yog tsim nyog thaum siv PT - 141, tshwj xeeb tshaj yog nyob rau hauv siab - cov neeg mob.
Kev tswj hwm raws li txoj cai thiab cov lus qhia yav tom ntej
PT - 141 tau txais kev pom zoo los ntawm US Food and Drug Administration (FDA) rau kev kho mob ntawm cov poj niam premenopausal nrog tau txais, generalized HSDD. Nws yog kev lag luam raws li lub npe Vyleesi thiab tau ua raws li kev txhaj tshuaj subcutaneous. Txawm li cas los xij, nws txoj kev siv tseem tsawg, thiab kev tshawb fawb tsis tu ncua yog xav tau los nthuav dav nws cov lus qhia thiab txhim kho nws cov ntaub ntawv kev nyab xeeb.
Cov lus qhia kev tshawb fawb yav tom ntej rau PT - 141 suav nrog kev tshawb nrhiav nws qhov ntev - kev nyab xeeb thiab kev ua tau zoo, tshwj xeeb nrog kev siv ntev. Tsis tas li ntawd, cov kev tshawb fawb xav tau los txiav txim siab qhov kev noj tshuaj kom zoo thiab txheeb xyuas cov neeg mob uas feem ntau yuav tau txais txiaj ntsig los ntawm kev kho mob no. Tseem muaj kev txaus siab rau kev tsim lwm txoj hauv kev ntawm kev tswj hwm, xws li tshuaj tsuag qhov ntswg lossis qhov ncauj, uas tuaj yeem txhim kho kev ua raws li tus neeg mob thiab yooj yim.
Nws sawv cev rau txoj hauv kev tshiab thiab cog lus rau kev kho mob ntawm kev sib deev, tshwj xeeb yog HSDD hauv cov poj niam. Nws cov txheej txheem tshwj xeeb ntawm kev txiav txim los ntawm lub hauv nruab nrab lub paj hlwb, qhov pib ua haujlwm sai, thiab muaj peev xwm los txhim kho ob qho tib si kev sib deev thiab kev ntshaw ua rau nws qhov kev xaiv zoo nkauj. Txawm li cas los xij, zoo li txhua yam tshuaj, nws tsis yog tsis muaj kev pheej hmoo, thiab cov kev mob tshwm sim xws li xeev siab, dej ntws, thiab ntshav siab hloov yuav tsum tau ua tib zoo xav. Nrog rau kev tshawb fawb thiab kev loj hlob ntxiv, PT - 141 muaj peev xwm los ua ib feem tseem ceeb ntawm cov cuab yeej kho mob rau kev sib deev, muab kev cia siab rau ntau lab tus tib neeg uas tawm tsam nrog kev sib deev.




