Neeg ua tsiv, ib qho tshuaj nrog -aminobutyric acid (Gaba) raws li nws cov qauv txheej txheem sib xyaws, tau tawm hauv lub xyoo tsis ntev los no vim yog nws qhov kev cuam tshuam zoo tshaj plaws. Pib tsim los ua tus anticonvulsant, Gabapentin tau nthuav tawm nws cov kev qhia kom suav nrog kev tswj hwm ntawm neuropathic mob. Cov lus tshawb fawb no rho tawm rau hauv cov khoom siv pharmacological, kev ua yeeb yam, cov ntawv thov tshuaj kho mob, thiab kev tshawb fawb tshiab ntawm kev kho mob vwm.
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Lub hauv paus rau phau ntawv
Eppilsy yog tus mob neurological neurological tsis txaus ntseeg los ntawm kev qaug dab peg, tsis tuaj yeem qaug dab peg. Cov qaug dab peg no yog qhov tshwm sim ntawm kev txawv txav, ntau dhau, lossis synchronous neuronal kev ua haujlwm hauv lub hlwb. Cov neeg muaj mob vwm yuav muaj ntau hom kev tshawb nrhiav hom, los ntawm me ntsis rau mob hnyav thiab ntev, cuam tshuam, lossis lub cev muaj zog.
Qhov ua rau mob epilepsy tuaj yeem muaj sib txawv, suav nrog caj ces, suav nrog cov kab mob hlwb, mob hlwb, kis mob, thiab qee yam mob. Nyob rau hauv ntau kis, txawm li cas los xij, qhov ua kom muaj tseeb. Kev kuaj pom feem ntau koom nrog cov keeb kwm kho mob kho mob, thiab yuav xav tau kev sim tshuaj ntxiv xws li Electroence cov kev ua haujlwm hauv lub hlwb.
Kev kho mob kis mob vwm feem ntau suav cov tshuaj kom tswj tau qaug dab peg thiab txo lawv cov zaus. Muaj qee kis, kev phais mob yuav raug suav tias yuav tshem tawm thaj tsam ntawm lub hlwb ua rau muaj kev qaug dab peg lossis cuam tshuam rau txoj hauv kev txawv txav hluav taws xob. Kev Ua Neej Txoj Kev Ua Neej, xws li tswj xyuas cov teem sijhawm pw tsaug zog ib txwm muaj thiab qee yam tshuaj, tuaj yeem ua lub luag haujlwm ntawm kev tswj hwm tus mob.
Cov tshuaj antiepileptic (AEDS) tau qhia cov qib sib txawv, tab sis Gabapentin tau sawv tawm vim nws hom tshwj xeeb ntawm kev nqis tes ua thiab kev nyab xeeb kev nyab xeeb profile.
Pharmacological cov yam ntxwv ntawm Gabapentin
Gabapentin, chiv xeeb tsim raws li 1- (aminomethyl) Cyclohexane acid (Gaba), thawj inhibiteg neurotransmitter nyob rau hauv lub hlwb. Txawm li cas los xij, Gabapentin tsis ua tiav nws cov kev cuam tshuam los ntawm ncaj qha khi rau Gaba receptors. Hloov chaw, nws ua haujlwm dhau los ntawm kev tshwj xeeb mechanism uas ua rau kev tiv thaiv Inhibitory ua ntawm Gaba.
Ib qho tseem ceeb ntawm Gabapentin hom kev ua yog nws lub peev xwm los tsa cov synaptic concentration ntawm Gaba. Los ntawm kev nce tus nqi ntawm Gaba muaj nyob ntawm synaptic clefts, gabapentin indirectly potentiates Gaba lub inhabitic inhabory muaj kev cuam tshuam ntau dua cov neuronal kev ua si. Txoj kev txhim kho no pab kom ruaj khov neuronal expitability thiab txo qhov ntxim nyiam ntawm kev qaug dab peg.
Ntxiv nrog rau nws cov teebmeem rau Gaba, Gabapentin kuj modulates voltage-vam khom calcium raws. Los ntawm inhibiting cov channel no, Gabapentin txo qis qhov inflex ntawm calcium ions rau hauv neurons. Calcium ions ua lub luag haujlwm tseem ceeb hauv kev ua kom cov kev tso tawm ntawm cov kev ntxim nyiam neurotransmitters, xws li glutamate. Los ntawm kev txo cov calcium nkag, Gabapentin ploj zuj zus ntawm cov kev ntxim hlub neurotransmitters, txuas ntxiv ua rau nws anticonvulsant thiab analgesic cov khoom.
Qhov kev ua dual me me no-ua rau muaj kev txhim kho Calaba synaptic thiab hloov kho calcium raws li kev tswj hwm kev qaug dab peg thiab zam kev mob neuropathic. Nws lub peev xwm los ua rau cov phiaj xwm inhipos thiab zoo siab txoj kev ua rau nws muaj txiaj ntsig zoo ntawm cov kev mob neurological, suav nrog qee yam mob vwm thiab qee yam ntawm mob ntev.
Gabapentin yog tswj hwm qhov ncauj lus thiab yog zoo-nqus nyob rau hauv cov hnyuv me me. Nws cov xyoob bioavailability txo qis nrog kev nce ntxiv, nrog kwv yees li 6 0}}}}}} mg thiab 35% ntawm 1600 mg. Cov tshuaj faib cov tshuaj faib tawm dav, nrog lub ntim ntawm kev faib tawm ntawm 0. 6-0. 8 L / Kg. Thaum lub sij hawm Gabapentin hla cov ntshav lub hlwb, nws cov kev xav hauv cov kua dej Cerebrinal kua tsuas yog 20% ntawm cov ntshav. Gabapentin yog tshem tawm tsis hloov pauv ntawm cov zis, nrog kev tshem tawm ib nrab-lub neej txij li ntawm 4.8 txog 8.7 teev. Lub cev tsis muaj dag lub siab ntev ntev, nws tau tshem tawm, xav tau kev hloov kho kom haum rau hauv cov neeg mob.
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Mechanisms ntawm kev ua
Lub txheej txheem ntawm lub cev hauv qab Gabapentin lub antiepileptic thiab analgesic kev cuam tshuam tsis tau taub tag nrho. Txawm li cas los xij, ntau lub theories tau npaj siab:
Kev Ua Si Kev Ua Phom Rau GabaGic
Los ntawm kev nce Gaba synthesis thiab txo nws qhov kev tsis zoo, gabapentin tsa cov gaba ntau hauv cov cheeb tsam ntawm lub hlwb. Qhov no augmentation ntawm gabaergic inteributes rau kev tswj hwm kev tswj hwm.
Voltage-nyob ntawm calcium channel kev sib cais
Gabapentin khi rau 2Δ subunit ntawm voltage-nyob ntawm cov kab hluav taws xob calcium, tshwj xeeb yog cov p / Q hom, inhiberming calcium influc. Qhov no txo qhov kev tso tawm ntawm cov kev ntxim hlub neurotransmitters zoo li glutamate thiab norepinephrine, yog li dampingability.
Nmda receptor antagharism
Txawm hais tias Gabapentin tsis ncaj qha khi rau n-methyl-d-aspartate (NMDA) antagonist, tejzaum nws los ntawm kev tsis ncaj ncees. NMDA cov receptors ua si lub luag haujlwm tseem ceeb hauv Central sensitization, tus txheej txheem koom nrog kev mob neuropathic.
Cov ntawv thov kev kho mob hauv kev mob phaum mob
Gabapentin qhov kev pom zoo thawj zaug yog rau kev kho mob ib nrab ntawm qaug dab peg. Nws txoj kev ua tau zoo tau pom nyob rau hauv ntau qhov kev sim tshuaj tiv thaiv kev sim siab, tso kev qaug dab peg zaus thiab txhim kho lub neej zoo rau cov neeg mob. Kev tsom xam meta-tsom xam encompassing ntau cov kev tshawb fawb pom tias muaj kev txo qis tshwm sim nrog Gabapentin, nrog tus neeg mob siab kam.
Gabapentin qhov zoo hauv kev kho mob kis mob xws li:
Dav spectrum ntawm kev ua si
Dhau li ntawm kev qaug dab peg ib leeg, Gabapentin tau qhia cov lus cog tseg hauv kev qaug dab peg uas dav dav thiab urilepsy syndromes xws li Lennox-Gastautaut Syndrome.
Cov Yeeb Yam Kev Nyab Xeeb Kev Nyab Xeeb
Piv rau lwm tus eds, Gabapentin yog txuam nrog tsawg dua thiab feem ntau-rau-nruab nrab kev tsis zoo, xws li tsaug zog, kiv taub hau, thiab qaug zog.
Kev Sib Tw Yeeb Tshuaj
Gabapentin Txoj Kev ywj pheej yog ywj siab los ntawm hepatic lossis lub raum muaj nuj nqi, ua kom muaj kev nyab xeeb rau cov neeg mob tsis muaj zog lossis raum ua haujlwm. Nws cov kev cuam tshuam tsawg nrog lwm cov tshuaj pab txhawb nws siv hauv polypharmacy regimens, muaj txiaj ntsig tshwj xeeb rau cov neeg mob laus thiab cov neeg mob siab.
Gabapentin hauv kev tswj hwm kev mob neuropathic
Gabapentin lub luag haujlwm ntawm kev mob neuropathic tau zoo, tshwj xeeb hauv cov kab mob postherpice (Phn), thiab trigemelety peripherratal neuralgany, thiab trigemaletic peripherraty neuralgia. Nws cov kev ua piv txwv yog ntaus nqi rau nws lub peev xwm los hloov kho cov ntshav hauv nruab nrab thiab inhibit txawv txav ntawm kev raug mob peripheral leeg.
Hauv Phn, kev mob siab rau kev txaj muag, Gabapentin tau pom pom qhov mob tseem ceeb thiab txhim kho kev pw tsaug zog zoo thiab ua haujlwm txhua hnub. Ib yam li ntawd, kev tshawb fawb tau pom tias muaj kev ua haujlwm zoo rau kev txo qis thiab txhim kho lub neej zoo hauv cov neeg mob ntshav qab zib. Nws ua tau zoo nyob rau hauv trigeminal neuralgia, ib tug mob mob ntev rau ntawm lub ntsej muag ntsej muag ntsej muag, kuj tau sau tseg.
Kev tshawb fawb tshiab tshaj plaws thiab yav tom ntej kev cia siab
Cov kev tshawb fawb tsis ntev los no tau tshawb txog Gabapentin lub peev xwm hauv kev kho lwm yam kev cuam tshuam ntawm neurological. Kev tshawb nrhiav ua ntej qhia kom nws cov txiaj ntsig zoo hauv kev tiv thaiv cawv thiab migraine tiv thaiv. Cov tshuaj lub tshuab ntawm kev nqis tes ua, uas koom nrog modulating neurotransmitter tso thiab calcium channel ua si, tej zaum yuav underlie nws kho cov peev xwm hauv cov xwm txheej no.
Txawm li cas los xij, kev txhawj xeeb txog Gabapentin tus siv tsis raug thiab kev tsim txom, tshwj xeeb yog cov kev sib xyaw nrog opioids, tau tawm. Cov ntaub ntawv los ntawm Tebchaws Meskas qhia txog kev tsim txom tseem ceeb, tsis raug cai rau cov chaw lom zem rau cov tshuaj tua kab mob ua pa ntawm kev nyuaj siab thiab Kev ua kom tau tuag ntau dua. Yog li ntawd, kev soj ntsuam thiab tsim nyog cov kev coj ua yog qhov tseem ceeb rau kev txo cov kev pheej hmoo no.
Tag
Gabapentin tau teeb tsa nws tus kheej yog ib feem ntau cov tshuaj noj hauv thaj chaw neurology thaj teb, nrog ua pov thawj ua tau zoo rau kev kho mob vwm thiab neuropathic mob. Nws cov qauv tshwj xeeb ntawm kev nqis tes ua ntawm kev txiav txim siab, ua ke nrog cov txiaj ntsig kev nyab xeeb profile thiab txwv kev siv yeeb tshuaj, ua rau nws muaj txiaj ntsig ntxiv rau kev kho mob. Raws li kev tshawb fawb tau nce zuj zus, kev nkag siab ntawm Gabapentin cov txheej txheem thiab cov ntawv thov yuav muaj nyob rau hauv lwm yam kev cuam tshuam ntawm neurological yuav txuas ntxiv zuj zus.
Lub neej tom ntej ntawm Gabapentin zoo li muaj kev cia siab, nrog Kev Tshawb Fawb txuas ntxiv tshawb txog nws cov kev kho mob muaj peev xwm ua kom muaj kev tiv thaiv cawv, thiab tej yam kev mob migraine. Txawm li cas los xij, nws yog qhov tsim nyog los daws cov kev txhawj xeeb txog nws siv tsis raug thiab kev tsim txom, tshwj xeeb tshaj yog nyob rau hauv cov ntsiab lus ntawm Opioid Crisis. Kev xaiv tus neeg mob, saib xyuas, thiab kev ua raws li kev qhia kom paub txog kev nyab xeeb thiab siv tau zoo ntawm Gabapentin.
Hauv kev xaus, Gabapentin txoj kev taug kev los ntawm anticonvulsant rau cov neeg sawv cev neurological multivological underscores nws cov nyiaj tau tseem ceeb rau cov neeg mob tu. Nrog kev tshawb fawb txuas ntxiv thiab kev soj ntsuam kev ceev faj, gabapentin yog poised kom nqa tau ntxiv kom cov neeg mob uas muaj kev cuam tshuam ntawm neurological.