Nyob rau hauv lub realm ntawm antiviral kev tshawb fawb,Gs 441524 Hmoovtau tawm los ua cov lus cog tseg, tshwj xeeb tshaj yog nyob rau hauv cov ntsiab lus ntawm feline kis tus mob peritonitis (FIP) kev kho mob. Qhov no nucleoside analog, ib tug precursor kom remdesivir, tau mus tua neeg tseem ceeb vim nws cov ntawv kho tau zoo. Nkag siab txog kev sib raug zoo ntawm nws cov qauv molecular thiab cov kws tshuaj ua haujlwm yog qhov tseem ceeb rau cov kws tshawb fawb thiab cov kws tshaj lij kev sib txawv. Cia relve rau hauv lub ntiaj teb ntxim nyiam ntawm cov kev sib txuas lus molecular thiab tshawb nrhiav li cas GS-441524 tus qauv tshwj xeeb ua rau nws cov tshuaj tiv thaiv kev ua tau zoo.
1.Txoj kev tshwj xeeb (hauv Tshuag)
(1) kev txhaj tshuaj
20mg, 6ml; 30MG, 8ml; 40mg, 10ml
(2) Ntsiav tshuaj
25/45 / 60/0mg
(3) API (hmoov ntshiab)
(4) ntsiav tshuaj xovxwm tshuab
https://www.achievechn.com/pill-press
2.Customization:
Peb yuav sib tham ntawm tus kheej, OEM / ODM, tsis muaj hom, rau kev tshawb nrhiav kev ua haujlwm nkaus xwb.
Sab hauv Txoj Cai: BM-2-1-049
GS-441524 CAS 1191237-69-0
Kev tsom xam: HPLC, LC-MS, HNMR
Kev Txhawb Nqa Tshuab: R & Dept.-4
Peb muab GS 441524 hmoov, thov saib cov vev xaib hauv qab no rau cov ncauj lus kom ntxaws thiab cov ntaub ntawv cov ntaub ntawv.
Khoom:https://www.bloomtechz.com/synthetic organic-intermediates/gs-441524-69123HTML
Cov qauv-kev ua si sib raug zoo hauv cov tshuaj tua kab mob
Cov qauv-kev ua si sib raug zoo (SAR) yog cov ntsiab lus tseem ceeb hauv kev tshawb tshuaj thiab kev loj hlob. Nws yog hais txog kev sib txuas ntawm ib qho kev sib txuas cov qauv tshuaj thiab nws cov kev ua haujlwm roj ntsha. Nyob rau hauv cov ntaub ntawv ntawm GS-441524, nws cov cuab yeej molecch ua yeeb yam ua lub luag haujlwm tseem ceeb hauv kev txiav txim siab nws cov tshuaj tiv thaiv kab mob.
Nucleoside analog tsim
GS-441524 belongs rau chav kawm ntawm nucleoside analogs, uas yog tsim los mimic lub tsev tsim cov nucleic acids. Cov qauv sib xyaw ua kom zoo ua tib zoo mloog kom zoo li adenosine, ib qho nucleoside pom hauv RNA. Cov txheej txheem sib xws li no yog qhov tseem ceeb rau nws cov tshuab ntawm kev ua, raws li nws tso cai GS-441524 txhawm rau cuam tshuam nrog cov txheej txheem kev ua haujlwm kis.
Cov pab pawg ua haujlwm thiab lawv cov kev cuam tshuam
Lub xub ntiag ntawm cov pab pawg tshwj xeeb hauv GS-441524 molecule ua rau nws cov ntaub ntawv muag tshuaj ua haujlwm tseem ceeb rau nws cov ntaub ntawv tshuaj muag. Cov pab pawg 1 '-cyano, piv txwv li, yog qhov tseem ceeb rau nws cov tshuaj tiv thaiv kev ua haujlwm. Nooiety txhim kho lub peev xwm los ua phosphorylated tsis pub dhau hlwb, ib kauj ruam tsim nyog rau nws cov kev ua kom muaj zog thiab txuas ntxiv rau hauv tus kab mob RNA.
Qaum Tshaj Tawm thiab Kev Ua Haujlwm
Lub peb-sab nraud ntawm atoms hauv GS-441524 yog lwm qhov tseem ceeb tseem ceeb cuam tshuam nws cov tshuaj ntsiav tshuaj muaj nqis. Qhov sib xyaw ua ke ntawm soreochemistry, tshwj xeeb yog cov kev teeb tsa ntawm cov chaw charigent ntawm nws cov chaw chairal, txiav txim siab seb nws cuam tshuam nrog cov enzymes thiab receptors. Qhov kev qhia sib txawv no yog qhov tseem ceeb rau cov molecule kom haum rau hauv cov chaw nquag ntawm cov chaw nquag, ua rau lawv muaj nuj nqi.
Receptor binding: molecular qauv lub luag haujlwm tseem ceeb
Qhov kev ua tau zoo ntawm GS-441524 ua tus sawv cev rau cov antiviral yog feem ntau nyob ntawm nws lub peev xwm los khi rau kev tshaj tawm ntawm cov xov tooj ntawm tes thiab cov kab mob sib xyaw. Qhov sib xyaw ua ke cov qauv molecular yog cov kev ua kom yooj yim los pab txhawb cov kev cuam tshuam tseem ceeb no.
Binding Affinity thiab Xaiv
Cov txheej txheem nta ntawm GS-441524 pab rau nws lub siab binding affinity rau viral RNA-dependent RNA Polymerases (RDRAP). Qhov kev xaiv no yog qhov tseem ceeb rau kev ua kis tus kab mob kis tau yooj yim thaum muaj kev cuam tshuam nrog tus tswv tsev ntawm tes. Qhov sib xyaw ua ke muaj peev xwm ua rau muaj kev sib cais ntawm cov hom phiaj kis thiab ntawm tes yog lub tim khawv txog qhov tsim qauv molecular.
Kev hloov pauv hloov raws li kev khi
Thaum GS-441524 khi rau nws lub hom phiaj enzymes, nws yuav tsim kev yoog raws li cov liigand thiab lub receptor. Cov kev hloov tsim qauv no tuaj yeem ua rau qhov kev txwv tsis pub loj ntawm enzymatic kev ua si lossis kev cuam tshuam ntawm cov txheej txheem uas tseem ceeb. Qhov yooj ntawm qee thaj chaw nyob hauv GS-441524 Molecule pub nws hloov mus rau lub hnab tshos sab nraud, txhim kho nws txoj kev ua tau zoo li tus antiviral tus neeg sawv cev.
Kev Sib Tham Hluav Taws Xob
Kev faib tawm ntawm tus nqi hla GS-441524 molecule ua lub luag haujlwm tseem ceeb hauv nws cov khoom siv khi. Cov kev sib txuas lus electrostatic nruab nrab ntawm cov pab pawg ntawm cov kab ke sib xyaw thiab cov chaw tsis txaus ntseeg ntawm cov protein pab txhawb rau qhov ruaj ntseg ntawm lub ligand-receptor complex. Cov kev sib cuam tshuam no tau ua tib zoo sib piv kom ntseeg tau qhov zoo tshaj plaws los tsis muaj kev sib cuam tshuam lub peev xwm los traverse ntawm lub cev.
Raws li kev tshawb fawb rau hauvKev Kho Mob FIP tshiabCov kev xaiv tseem txuas ntxiv, cov molecular introlacies ntawm GS-441524 muab cov kev pom zoo rau kev txhim kho cov tshuaj kho kom zoo dua. Qhov sib xyaw ua tiav hauv cov kev tshawb fawb preclinical tau pua txoj kev rau kev tshawb nrhiav ntxiv rau hauv nws cov kab mob muaj peev xwm dhau ntawm cov kab mob feline.
Kev Txhim Kho Kev Ua Tau Zoo: Cov Qauv Txheej Txheem Tshuaj
Cov kev pom tau txais los ntawm kev kawm GS-441524 cov qauv molecular thiab nws cov kev cuam tshuam ntawm cov khoom siv tshuaj rau cov qauv ntawm cov qauv ntawm cov qauv kev tsim qauv tshuaj. Qhov kev paub zoo ntawm kev paub txog ntawm ib qho kev sib txuas ntawm peb-seem qauv los ua kom zoo dua qub nws cov khoom kho.
Kev hloov kho meej rau kev txhim kho kev ua haujlwm
Los ntawm kev nkag siab txog cov qauv-kev ua si sib raug zoo ntawm GS-441524, cov kws tshawb nrhiav tuaj yeem hloov kho cov antiviral. Cov kev hloov kho no yuav suav nrog kev sib ntxiv lossis tshem tawm cov pab pawg ua haujlwm, hloov rau cov piam thaj moiety, lossis hloov pauv ntawm kev sib tw. Txhua qhov kev hloov kho yog ua tib zoo txiav txim siab txhawm rau txhim kho cov compound lub chaw muag tshuaj thiab cov khoom siv tshuaj thaum tswj nws cov ntaub ntawv kev nyab xeeb.
Xam comptomering qauv thiab twv ua ntej
Advanced teeb ua si lub luag haujlwm tseem ceeb hauv kev kwv yees li cas hloov mus rau GS-441524 yuav cuam tshuam nws kev sib cuam tshuam nrog phiaj enzymes. Molecular muaj kev sib tw thiab kev tshawb fawb docking tso cai rau cov kws tshawb fawb pom thiab txheeb xyuas cov kev coj ua ntawm silico, streammlining cov tshuaj txhim kho kev txhim kho thiab txo qhov xav tau ntawm kev kuaj mob kev kuaj ntshav.
Prodrug cov tswv yim
Txoj kev txhim kho ntawm Prodrug cov ntaub ntawv ntawm GS-441524 yog thaj chaw ntawm kev tshawb fawb nquag. Prorrugs yog cov ua ntej ua ntej uas tau ua rau hauv cov nquag sib txuas hauv lub cev. Los ntawm kev kho cov qauv molecular los tsim kev cuam tshuam, cov kws tshawb nrhiav lub hom phiaj txhawm rau txhim kho cov kab ke, kev ua haujlwm ntawm tes, thiab tag nrho kev ua tau zoo. Txoj hauv kev no tau ua tiav txoj kev ua tiav hauv kev txhim kho Remdesivir, uas yog metabolized rau GS-441524 hauv vivo.
Kev tshawb nrhiav ntawm GS-441524 raws li lub peev xwmKev Kho Mob FIP tshiabtau qhib txoj kev tshiab hauv kev tshawb fawb los ntawm kev tshawb fawb. Nws cov qauv molecular pab raws li daim phiaj xwm rau kev txhim kho cov kab mob tom ntej, muaj peev xwm ua rau muaj kev sib txawv ntau dua rau ntau yam ntawm kis tus kab mob kis.
Caj kws kho mob muag los ntawm cov qauv tsim qauv
Cov qauv molecular ntawm GS-441524 tsis tsuas cuam tshuam nws cov tshuaj ntawm cov tshuaj ntawm cov tshuaj noj tab sis kuj ua tau lub luag haujlwm tseem ceeb hauv kev txiav txim siab nws cov ntaub ntawv ua tshuaj muagmas. Los ntawm kev nplua-kho cov qauv txheej txheem, cov neeg tshawb nrhiav tuaj yeem ua kom cov compound ua kom haum, kev faib tawm, cov metabolism, thiab excepeties (admect.
Qhov sib npaug ntawm cov cheeb tsam hydrophilic thiab lipophilic nyob rau hauv GS-441524 Molecule ua tib zoo ntsuas kom ntseeg tau tias qhov kev ua kom zoo. Cov qauv txheem no yog qhov tseem ceeb rau cov compound los hla cov mem dej cellular thiab mus txog nws cov hom phiaj intracellular. Kev hloov kho kom txhim kho Lipophilicity tuaj yeem txhim kho qhov ncauj ntawm qhov ncauj, thaum tswj cov dej solubility txaus yog qhov tseem ceeb rau kev faib tawm systemicic.
Cov txheej txheem tsim ntawm GS-441524 tseem yuav siv mus rau hauv tus account nws cov ntxim nyiam rau cov enzymes. Los ntawm kev sib xyaw ua ke cov pab pawg ua haujlwm tshwj xeeb, cov neeg tshawb xyuas muaj peev xwm yuav muaj peev xwm txuas ntxiv ntawm lub neej. Qhov no lub sijhawm ntev ntev ntawm kev ua tau ua rau tau txhim kho kev ua tau zoo thiab txo cov nqi zog, txhim kho tus neeg mob ua kom tus neeg mob ua raws li cov chaw kuaj mob.
Cov tswv yim kev xa tawm tau ntau zaus koom nrog kev hloov kho qauv rauGs 441524 HmoovYuav kom ua tiav lub hom phiaj xa mus rau cov ntaub so ntswg tshwj xeeb lossis xovtooj ntawm tes. Cov kev hloov kho no tuaj yeem suav nrog kev sib txuas lus ntxiv ntawm kev sib txuas ntawm Moidies lossis kev sib txuam ntawm cov compound rau hauv nanoparticle qauv. Xws li cov tuaj yeem txhim kho lub tshuaj kho mob ntawm GS-441524 los ntawm kev nce nws cov kev xav ntawm qhov chaw ntawm kis kab mob kis.
Xws li muaj ntau cov lus tawm tsam sib xyaw, lub peev xwm rau cov kab sib kis GS-441524 yog kev txhawj xeeb. Tus qauv qauv tsim qauv tso cai rau kev tsim muaj ntau yam kev sib txawv ntawm cov analogs nrog cov qauv sib thooj ntawm kev ua tab sis cov qauv sib txawv. Cov qauv no muaj ntau yam yuav pab tawm tsam qhov tshwm sim ntawm cov kab mob kis tau los ntawm kev muab cov tebchaw hloov pauv uas tswj kev ua tau zoo tiv thaiv kev sib cav sib ceg.
Nkag siab cov qauv molecular ntawm GS-441524 ua rau cov kws tshawb fawb los tshawb cov kev sib txuas ua ke ua ke nrog lwm cov antiviral tus sawv cev. Los ntawm kev txheeb xyuas cov qauv kev sib txuas lus sib xyaw ntawm cov sib xyaw sib txawv, nws yog qhov ua tau rau cov tshuaj tua kab sib xyaw uas lub hom phiaj ntawm lub neej kis lub neej. Txoj hau kev no tuaj yeem ua rau txhawm rau txhim kho kev ua tau zoo rau kev ua tau zoo thiab txo cov kev txo qis ntawm kev tiv thaiv.
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Hauv kev xaus, cov qauv molecular ntawmGs 441524 Hmoovyog qhov tseem ceeb txiav txim siab ntawm nws cov khoom siv hluav taws xob thiab cov peev xwm kho tau. Los ntawm nws lub peev xwm rau cov nucle nucleosides rau nws cov pab pawg tsim ua haujlwm tau yooj yim ua rau nws cov tshuaj tiv thaiv kev ua tau zoo. Raws li kev tshawb fawb hauv daim teb no txuas ntxiv ua ntej, cov kev pom tau txais los ntawm kev kawm GS-441524 yuav tsis muaj kev kho mob ntxiv thiab ua kom muaj kev kho mob tiv thaiv kom zoo dua qub.
Kev taug kev los ntawm cov qauv molecular los ntawm kev txiav txim siab yog qhov ua tim khawv txog cov qauv siv tshuaj yeeb thiab qhov tseem ceeb ntawm kev nkag siab ntawm kev sib raug zoo ntawm kev sib raug zoo tshuaj lom neeg thiab kev ua haujlwm roj ntsha. Raws li peb txuas ntxiv mus unravy cov nyom ntawm kis tus kab mob thiab tsim cov kev kho tshiab tshiab rau cov qauv muaj nuj nqis rau kev siv tshuaj ntxiv rau yav tom ntej.
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Ntawv Sawv cev
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