Hmoov stenabolicFeem ntau yog hais txog cov hmoov daim ntawv ntawm ib qho sib txuas npe hu ua sr9009. Txawm hais tias lub npe "Stenabolic" qee zaum siv los ua lub npe lossis lub npe lag luam ntawm kev ua lag luam, SL9009 yog cov tshuaj siv ntau dua. SR9009 yog kev tshawb nrhiav cov ntawv cog lus yog tus rev - erba agon agonist qeb. Nws tsis yog rau cov tshuaj steroids los yog xaiv cov androgen receptor modulators (sarms), tab sis yog qhov sib txuas uas xav tau cov moos roj ntsha thiab molical thiab cov kev sib tw metabolic. SR9009 Hmoov, raws li kev tshawb nrhiav cov compound, tau pom qee yam peev xwm thiab tus nqi hauv kev tshawb fawb biomedical. Txawm li cas los xij, nws txoj kev nyab xeeb thiab ua hauj lwm zoo hauv tib neeg tsis tau txheeb xyuas tag nrho thiab yog raug rau kev tswj xyuas nruj me ntsis. Yog li, cov kws tshawb nrhiav yuav tsum ceev tus cwj pwm thaum siv nws kom ntseeg tau tias kev tshawb fawb science tau ua raws li txoj cai thiab ua raws cai. Meanwhile, nrog rau hauv - qhov tob tshawb ntawm cov kev txiav txim siab ntawm SR9009 thiab kev ua kom muaj kev pheej hmoo ntau ntxiv rau kev ua kom tib neeg kev noj qab haus huv.
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Hmoov Stenabolic Hmoov Coa
Cov khoom no feem ntau yog hais txog cov hmoov daim ntawv ntawm cov compound sr9009. SR9009, raws li kev tshawb fawb, belongs rau pawg ntawm rev-}}} erba protein agonists uas ib txwm muaj nyob hauv lub cev. Txawm hais tias cov tshuaj tshwj xeeb cov qauv yog tsis piav qhia txog qhov lawv nyiam ua ke xws li cov phiaj xwm benzene, thiab cov pa oxygen heterocycles), nws yog ib qho kev cuam tshuam rau cov kab mob hauv cov kab mob los ntawm cov pab pawg neeg thiab ua haujlwm.
Nyob rau hauv qhov kub thiab txias thiab lub siab, cov hmoov yog ib qho hmoov zoo los ntawm kev ua haujlwm dawb.Qhov zoo li tsis yog tsuas yog ua haujlwm ntawm cov haujlwm ua haujlwm hauv av. Lub txiaj ntsig ntawm cov hmoov tseem qhia txog theem ntawm cov txheej txheem npaj tau. Hmoov zoo nrog kev ua kom tiav pab txhim kho solubility thiab bioavailability.
Solubility yog qhov tseem ceeb ntawm cov tshuaj lom neeg ntawm cov tebchaw. Rau cov hmoov no, nws yog soluble nyob rau hauv ntau yam ntawm organic cov kuab tshuaj.Xuv xwm txheej zoo li solubility hauv cov sulethyl sulfoxide (DMOPS) thiab ethanol. Cov kev ua yeeb yam solubility no ua rau nws yooj yim los npaj cov hmoov los ntawm cov kev tshawb fawb ntawm tes thiab kev sim tsiaj, yog li kom tau raws li kev sim ua. Txawm li cas los xij, nws yog tsim nyog sau cia tias nws solubility hauv dej yog pluag, uas txwv nws txoj kev siv ncaj qha hauv cov ntawv thov tshwj xeeb.
Cov txiaj ntsig qhia tau tias kub, lub teeb, av loj thiab lwm yam cuam tshuam rau kev ruaj ntseg ntawm cov hmoov. Nyob rau hauv cov kev tsim nyog cia xws li maub, qhuav thiab tsawg pom zoo hauv qab 4 Degree C), nws tuaj yeem tswj ruaj khov thiab ua kom tau tias nws cov kev ua ub no tsis muaj kev cuam tshuam. Kev kub siab, lub teeb thiab vaum ib puag ncig yuav ua rau nws cov kev lom zem lossis tsis zoo, uas yuav cuam tshuam rau kev sim cov txiaj ntsig. Yog li, cov kws tshawb nrhiav yuav tsum nruj ua raws li kev cia ntawm lub sijhawm cia thiab siv kom muaj kev ruaj khov zoo.
Txawm hais tias cov hmoov feem ntau yog siv hauv kev tshawb fawb science kev tshawb fawb, xws li cov pab pawg ua haujlwm hauv nws cov pab pawg, thiab lwm pawg. Raws li cov kev mob tshwj xeeb, cov pab pawg ua haujlwm no tuaj yeem koom nrog kev siv tshuaj lom neeg cov kev coj noj coj ua xws li, cov pa taws thiab oxidation. Txawm li cas los xij, nyob rau hauv ib txwm cia thiab siv tshuaj lom neeg, cov tshuaj lom neeg muaj zog, nws tseem tsim nyog ua kom tsis txhob muaj zog, nws tseem siv tau oxidience, nws tseem tsim nyog los tiv thaiv cov tshuaj lom neeg tsis tsim nyog.
Rau cov tebchaw siv hauv kev tshawb fawb, kev coj dawb huv yog ib qho ntsuas tseem ceeb los ntsuas lawv qhov zoo. Vim nws txoj kev npaj nruj txheej txheem thiab kev tswj hwm zoo, nws txoj kev coj dawb huv feem ntau yog li 98%. Cov hmoov av siab muaj txiaj ntsig los txo qhov kev sim ua yuam kev ntawm kev sim tshuaj, kom paub meej tias txhua txoj hlua ua kom tau cov qauv chromat.
Cov ntsiab lus thiab Outlook
Cov hmoov no, raws li kev tshawb fawb, tau qhia qee yam peev xwm thiab tus nqi hauv kev siv tshuaj lom neeg muaj kuab lom, nrog rau nws daim ntawv thov hauv kev tshawb fawb kev tshawb fawb. Txawm li cas los xij, raws li peb cov kev tshawb fawb txog kev sib sib zog nqus, peb tseem yuav tsum nkag siab ntxiv txog nws txoj kev nyab xeeb thiab kev ua tau zoo nyob rau hauv ntev {2} Raws li nws kev ua tau zoo nyob rau hauv kev sim ua ntej. Yav tom ntej, nrog kev txhim kho ntawm cov txheej txheem npaj thiab qhov zoo tshaj plaws ntawm kev tswj hwm zoo, cov hmoov no yuav tsum tau ua lub luag haujlwm zoo dua hauv kev tshawb fawb ntau dua hauv kev tshawb fawb ntau dua hauv Biomedical kev tshawb fawb.
Mechanism ntawm Kev Ua
Hmoov stenabolic, feem ntau yog xa mus rau cov hmoov daim ntawv ntawm cov compound sr9009, tau nyiam cov kev saib xyuas ntau yam li kev tshawb fawb tshuaj. SR9009 belongs rau lub rev - erba agonist qeb. Los ntawm kev cuam tshuam nrog cov hom phiaj tshwj xeeb hauv cov kab mob muaj sia, nws tswj cov roj ntsha thiab cov kev ua kom pom muaj txiaj ntsig, yog li ua kom pom muaj ntau yam kev muaj peev xwm.
Rev - Cov lus rov qab txais thiab lub hlis kev cai tswjfwm
Txheej txheem cej luam ntawm Rev - ereba receptor
Rev - erba yog hom nuclear recein muaj cov nqaij me me xws li daim siab ua kom lub siab, cov leeg pob txha, thiab cov nqaij mos. Lawv tswj cov ntawv sau los ntawm kev sib khi rau cov DNA cov txheej txheem (yog li cuam tshuam cov kev ua si metabolic), yog li muaj kev sib dhos ntawm cov metabolic ntawm cov kev ua ub no ntawm cov hlwb.
Kev ntsuas kev ua tshuab
Lub sijhawm roj ntsha yog lub sijhawm ua haujlwm sab hauv, muaj peev xwm ua kom muaj zog, thiab lwm yam Rev} love {{ Lawv cuam tshuam nrog lwm lub moos biological - cov protein uas muaj cov protein) los tsim cov haujlwm ua haujlwm nyuaj (xws li lub sijhawm ua haujlwm nyuaj ntawm kev siv roj ntsha.
Lub tshuab ua haujlwm ntawm SR9009 raws li rev - erba agonist
Qhib lub Rev - ereba receptor
Raws li lub rev - erba agonist, sr9009 tuaj yeem khi rau thiab ua kom lub rev {{2} ereba receptor. Qhov kev ua tau zoo no ua rau muaj kev hloov pauv ntawm kev txhawb nqa hauv lub rev {{} Erba recepting, txhim kho nws lub peev xwm los txhawb nqa cov ntawv sau ntawm cov khoom siv hauv qab.
Tswj txoj kev hais tawm ntawm cov metabolism {{}}} cov noob
Thaum rov ua haujlwm, lub rev - Lub pob zeb no muaj peev xwm tswj hwm cov kev qhia ntawm ntau yam metabolism-}} muaj noob. Piv txwv li, hauv daim siab, sr9009 tuaj yeem inhibit qhia cov noob muaj feem cuam tshuam txog cov noob roj ntsha, thiab ib lub sijhawm ua kom muaj roj ntsha, thiab ua kom muaj roj zuj zus thiab kev siv hluav taws xob.
Cuam tshuam mitochondrial muaj nuj nqi
Mitochondria yog "lub zog tseem ceeb" nyob rau hauv cov cells, lub luag haujlwm rau tsim hluav taws xob molecules xws li ATP. SR9009 tuaj yeem cuam tshuam mitochondrial biogenial biogenial biogenesis thiab kev ua haujlwm los ntawm activating lub rev {{2} ereba receptor. Cov kev tshawb fawb tau pom tias SR9009 tuaj yeem nce tus lej thiab ua haujlwm ntawm oxidatoryLation hauv cov hlwb, thiab yog li txhawb kev siv hluav taws xob thiab roj hlawv.
Tswj cov roj ntsha mai sib dhos
Ntxiv rau kev qhia ncaj qha rau cov kev qhia ntawm metabolism {{} thiab cov keeb kwm kev sib dhos, SR9009 tseem tuaj yeem ua kom lub rev {{} ereba receptor. Tus Rev - Cov khoom siv uas tseem ceeb ntawm kev nthuav dav ntawm cov roj ntsha {} Cov protein cuam tshuam thiab kev hloov kho theem thiab voj voog ntawm lub moos biological.
Cov ntawv thov muaj peev xwm thiab cov nyom ntawm SR9009
Muaj Peev Xwm Thov
Raws li cov txheej txheem ntawm kev ua ntawm SR9009, nws qhia tau cov ntawv thov muaj nuj nqis hauv ntau thaj teb. Hais txog cov kab mob metabolic, SR9009 yuav pab tau rau kev kho cov kab mob metabolic xws li rog thiab mob ntshav qab zib. Los ntawm kev tswj hwm me me thiab nws tuaj yeem txhim kho cov kev lag luam metabolic ntawm cov neeg mob. Hais txog kev ua kis las, SR9009 yuav pab cov neeg ua kis las ua rau lawv txoj kev kawm ua haujlwm zoo thiab kev sib tw ua tau los ntawm kev nce kev siv zog thiab rov muaj peev xwm rov qab.
Cov kev cov nyom
Txawm li cas los xij, cov kev tshawb fawb thiab kev thov ntawm SR9009 tseem ntsib ntau yam kev cov nyom. Ua ntej tshaj plaws, txawm hais tias SR9009 tau qhia qee yam teebmeem hauv cov kev sim tsiaj, nws muaj kev nyab xeeb thiab ua tau zoo hauv tib neeg tsis tau pom zoo. Ntev - lub sij hawm los yog siab- Txoj Kev Siv Doin yuav coj tau cov kev pheej hmoo thiab kev phiv. Thib ob, cov kev cai tswj kev txwv ntawm SR9009 tseem yog qhov teeb meem tseem ceeb. Nyob rau hauv feem ntau lub teb chaws thiab cov cheeb tsam, kev tshawb nrhiav cov ntsiab lus xws li SR9009 yog raug rau cov kev cai nruj, thiab kev siv tsis tau raug cai tsis raug cai.
Tag
Hmoov stenabolic(SR9009), raws li rev - Entulates cov kev qhia, yog tias cuam tshuam rau cov roj ntsha thiab cov roj ntsha sib dhos thiab cov kab mob metabolic. Nws cov qauv tshwj xeeb ntawm kev nqis tes ua haujlwm SR9009 los ua kom pom cov muaj txiaj ntsig zoo xws li kev kho mob ntawm cov kab mob metabolic thiab kev txhim kho ntawm kev ua kis las. Txawm li cas los xij, kom ua tiav daim ntawv thov kev kho mob ntawm SR9009, xav tau ntxiv ntxiv los txheeb xyuas nws txoj kev nyab xeeb thiab kev ua tau zoo thiab daws cov teeb meem kev tswj hwm.
Cov txheej txheem analytical rauHmoov stenabolic(Sr {{- 9009 hmoov) feem ntau cuam tshuam ua kua chromatographetry (LC-MS), nrog cov kev tsom xam tshwj xeeb raws li hauv qab no:
Lub hauv paus ntsiab lus ntawm LC - ms technology:Ua kua chromatography - huab spectrometry (LC {} ms) ua tiav kev ua tiav ntawm cov phiaj xwm kev sib cais ntawm cov phiaj xwm ntau dhau los ntawm kev txheeb xyuas cov khoom loj. Cov cuab yeej thev naus laus zis hloov pauv no mus rau hauv cov khoom siv IAsization thiab cais tawm ntawm cov huab hwm coj los saib, ua kom zoo nkauj ua tib zoo thiab ntsuas kev txheeb xyuas. Nws ua haujlwm raws li tus qauv tseem ceeb rau kev kuaj tau SR-9009.
Cov Txheej Txheem Qauv Qauv:Ua ntej nrhiav kom tau, muaj kev kuaj mob biological (piv txwv li, ntshav) prefrittion kev kho mob siv los ntawm kev cuam tshuam cov qauv protein siv cov organic cov kuab tshuaj zoo li methanol. Tom qab centrifugation, tus supernatant yog sau thiab suputed lossis ncaj qha txhaj mus rau hauv cov kua chromatography lub zog los xyuas kom meej kev sib cais ntawm cov phiaj xwm sib cais ntawm lub pob zeb.
Chromatographic sib cais:Rov qab -} payase ntu (piv txwv li, C18) tau ua haujlwm rau SR-9009 kev cia siab thiab sib cais. Cov theem mobile muaj cov aqueous tivthaiv (muaj 5 mm mm mormon daim qauv) thiab ib orgonically sib zog (acetonitrile nrog 0.1% formic acid). Gradient Cov kev pab cuam vam meej Kev ua kom sib cais, kom ua tiav cov kev daws teeb meem ntawm lub hom phiaj peaks thiab impurity peaks.
MS tau txais cov tsis muaj tseeb:Ua haujlwm rau Electrospray ionization (esi) nyob rau hauv txoj cai ion hom nrog ntau cov tshuaj tiv thaiv kev ntsuas tshwj xeeb. Ua kom cov niam txiv sendeded {1} Tus ntxhais ion Pairs raws SR-9009 cov yam ntxwv molecular, optimizing kev sib tsoo rau lub zog siab zoo.
Txoj kev siv tau cov txheej txheem:Kev siv tau zoo yog xav tau rau cov kab linear (ib txwm muaj kev txwv tsis pub dhau los (RSD <{{ (luv - sij hawm / ntev}}}}} {8} {8} {thaws stability). Cov kev ntsuas no ua kom cov qauv ntsuas kev ntsuas ua haujlwm rau kev ntsuas bio-piv txwv.
Daim Ntawv Thov Kev Loj Hlob:Qhov thev naus laus zis txuas ntxiv ntawm kev tshawb fawb ntawm phartekas kom ua kom muaj nuj nqis ntawm sr {}} matrices ntawm Isotope sab hauv cov txheej txheem. Kev sib xyaw nrog ultra- Kev ua kua chromatography (UPLC) Ntxiv mus rau kev ntsuas kev tawm tsam, ntsib kev ntsuas kev ntsuas loj dua.
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